Articles

Tofisopam

Posted by admin

identifikation

navn Tofisopam Tiltrædelsesnummer DB08811 beskrivelse

I modsætning til klassiske 1,4-bendiasepiner binder forbindelsen ikke til bendiasepinbindingsstedet for gamma-aminosmørsyrereceptoren, og dens psykofarmakologiske profil adskiller sig fra sådanne forbindelser. Selvom Tofisopam ikke er godkendt til salg i Nordamerika, er det godkendt til brug i forskellige lande over hele verden, herunder dele af Europa. D-enantiomeren (dekstofisopam) er i øjeblikket i fase II-forsøg i USA til behandling af irritabelt tarmsyndrom.

Type små Molekylgrupper eksperimentel struktur

3D

Hent

lignende strukturer

struktur for Tofisopam (DB08811)

×

Luk

vægt gennemsnit: 382.4528
Monoisotopic: 382.18925733 kemisk formel C22H26N2O4 Synonymer

  • Tofisopam
  • Tofisopamum

eksterne id ‘ er

  • Egyt 341

farmakologi

fremskynde din lægemiddelopdagelsesforskning med branchens eneste fuldt tilsluttede ADMET-datasæt, ideelt til:
maskinlæring
datavidenskab
Lægemiddelopdagelse

fremskynde din lægemiddelopdagelsesforskning med vores fuldt tilsluttede ADMET-datasæt
Lær mere

indikation

til behandling af angst og tilbagetrækning af alkohol.

Associated Conditions

  • Anxiety
  • Depression
  • Fatigue

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.

Learn more

Our Blackbox Warnings cover Risks, Contraindications, and Adverse Effects
Learn more

Pharmacodynamics

Like other benzodiazepines, tofisopam possesses anxiolytic properties but unlike other benzodiazepines it does not have anticonvulsant, sedative, skeletal muscle relaxant, motor skill-impairing or amnestic properties. It enhances the anticonvulsant activity of 1,4-benzodiazepines like diazepam but not sodium valproate, carbamazepine, phenobarbital, or phenytoin.

virkningsmekanisme

mål aktioner organisme
UcAMP-specifik 3′, 5 ‘-cyklisk phosphodiesterase 4a
inhibitor
mennesker
UcAMP og cAMP-hæmmet cGMP 3′, 5 ‘- cyklisk phosphodiesterase 10a
hæmmer
mennesker
UcGMP-hæmmet 3′,5 ‘- cyklisk phosphodiesterase a
inhibitor
mennesker
UcGMP-afhængig 3′, 5 ‘ – cyklisk phosphodiesterase
hæmmer
mennesker

Absorption ikke tilgængelig fordelingsvolumen ikke tilgængelig proteinbinding ikke tilgængelig metabolisme

hepatisk.

eliminationsvej ikke tilgængelig halveringstid

6-8 timer

Clearance ikke tilgængelig bivirkninger

reducer medicinske fejl
og forbedre behandlingsresultaterne med vores omfattende & strukturerede data om lægemiddelbivirkninger.

Lær mere

reducer medicinske fejl & forbedre behandlingsresultaterne med vores data om bivirkninger
Lær mere

toksicitet

begyndelsen af nedsat bevidsthed er relativt hurtig ved forgiftning. Indtræden er hurtigere efter større doser og med midler med kortere virkningsvarighed. Det mest almindelige og indledende symptom er somnolens. Dette kan udvikle sig til koma (grad i eller grad II) efter meget store indtag. Oral, rotte LD50 er 825 mg / kg.

berørte organismer

  • mennesker og andre pattedyr

veje ikke tilgængelige Farmakogenomiske virkninger/bivirkninger

ikke tilgængelige

interaktioner

lægemiddelinteraktioner

disse oplysninger bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsudbyder. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsudbyder. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • godkendt
  • Vet godkendt
  • Nutraceutical
  • ulovlig
  • trukket tilbage
  • undersøgelse
  • eksperimentel
  • alle stoffer
lægemiddel interaktion
Integrer drug-drug
interaktioner i dit program

Acenocoumarol serumkoncentrationen af Acenocoumarol kan øges, når den kombineres med tofisopam.
når Tofisopam kombineres med Tofisopam, kan risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger øges.
når Tofisopam kombineres med Tofisopam, kan risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger øges.
Aclidinium Tofisopam kan øge aclidiniums aktiviteter i centralnervesystemet (CNS-depressivt middel).
agomelatin risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når agomelatin kombineres med tofisopam.
Alfentanil risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Alfentanil kombineres med tofisopam.
alfusin metabolismen af Alfusin kan nedsættes, når den kombineres med Tofisopam.
risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Alimamin kombineres med tofisopam.
almotriptan risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Almotriptan kombineres med tofisopam.
Alosetron risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Alosetron kombineres med tofisopam.

forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende drug-drug interaction checker.

Lær mere

fødevareinteraktioner ikke tilgængelige

produkter

omfattende & struktureret lægemiddelproduktinfo
fra applikationsnumre til produktkoder skal du forbinde forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere

nemt forbinde forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt

Lær mere

internationale/andre mærker Emandaksin / Grandaksin

kategorier

ATC — koder N05BA23 — Tofisopam

  • n05ba — derivater
  • N05B — angstdæmpende stoffer
  • N05 — psykoleptika
  • n-nervesystemet

Lægemiddelkategorier kemisk Taksonomiforudsat af Classyfire beskrivelse denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser kendt som benodiasepiner. Disse er organiske forbindelser, der indeholder en ring, der er fusioneret til begge isomerer af diasepin(umættet syv-medlem heterocyklus med to nitrogenatomer, der erstatter to carbonatomer). Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzodiazepines Sub Class Not Available Direct Parent Benzodiazepines Alternative Parents Dimethoxybenzenes / Phenoxy compounds / Anisoles / Alkyl aryl ethers / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organonitrogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Anisole / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Benzodiazepine / Dimethoxybenzene / Ether / Hydrocarbon derivative / Methoxybenzene Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII UZC80HAU42 CAS number 22345-47-7 InChI Key RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3

IUPAC Name

1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine

SMILES

CCC1C2=CC(OC)=C(OC)C=C2C(=NN=C1C)C1=CC(OC)=C(OC)C=C1

General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015699 KEGG Drug D01254 PubChem Compound 5502 PubChem Substance 175427099 ChemSpider 5301 RxNav 38365 ChEBI 32241 ChEMBL CHEMBL404216 PharmGKB PA165958428 Tofisopam MSDS

Hent (398 KB)

kliniske forsøg

kliniske forsøg

fase Status formål betingelser Antal
2 ukendt Status behandling gigtartrit / hyperuricæmi 1

Farmakoøkonomi

producenter

ikke tilgængelig

emballager

ikke tilgængelig

doseringsformer

formular rute styrke
Tablet Oral 50 mg

priser ikke tilgængelige patenter ikke tilgængelige

egenskaber

State Solid eksperimentelle egenskaber

ejendom værdi kilde
smeltepunkt (C) 156.5AR C PhysProp

forudsagte egenskaber

ejendom værdi kilde
Vandopløselighed 0, 00239 mg / mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 3.83 Chemakson
logfiler -5.2 ALOGPS
pKa (stærkeste grundlæggende) -2.2 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 61.64 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 6 ChemAxon
Refractivity 109.03 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 42.14 til 3
antal ringe 3 Chemakson
biotilgængelighed 1 Chemakson
regel af fem Ja
Ghose Filter Ja
Vebers regel Nej
MDDr-lignende regel Ja

forudsagte ADMET-funktioner

ejendom værdi Probability
Human Intestinal Absorption + 1.0
Blood Brain Barrier + 0.9382
Caco-2 permeable + 0.6064
P-glycoprotein substrate Substrate 0.6263
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.7778
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.6118
Renal organisk kationtransportør ikke-hæmmer 0.7738
CYP450 2C9 substrat ikke-substrat 0.8036
CYP450 2D6 substrat ikke-substrat 0.7068
CYP450 3A4 substrat substrat 0.6068
CYP450 1A2-substrat hæmmer 0.5176
CYP450 2C9-hæmmer ikke-hæmmer 0.5583
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8642
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5909
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.6101
CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.7118
Ames test Non AMES toxic 0.6138
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.7679
bionedbrydning ikke klar bionedbrydelig 1.0
rotte Akut toksicitet 2, 6346 LD50, mol/kg Ikke relevant
HERG-hæmning (predictor I) svag hæmmer 0.989
HERG-hæmning (predictor II) ikke-inhibitor 0.8089
ADMET-data forudsiges ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til evaluering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

spektre

Massespecifikation (NIST) ikke tilgængelig spektre

spektrum Spektrumtype Splash-nøgle
forudsagt GC-MS spektrum-GC-MS forudsagt GC-MS ikke tilgængelig
forudsagt MS / MS Spectrum-10v, positiv (kommenteret) forudsagt LC-MS / MS ikke tilgængelig
forudsagt MS / MS Spectrum-20V, positiv (kommenteret) forudsagt LC-MS / MS ikke tilgængelig
forudsagt MS / MS Spectrum-40V, positiv (kommenteret) forudsagt LC-MS / MS ikke tilgængelig
forudsagt MS / MS Spectrum-10v, negativ (kommenteret) forudsagt LC-MS / MS ikke tilgængelig
forudsagt MS / MS Spectrum-20V, negativ (kommenteret) forudsagt LC-MS / MS ikke tilgængelig
forudsagt MS/MS Spectrum – 40V, negativ (kommenteret) forudsagt LC-MS / MS ikke tilgængelig

mål

Venlig Proteinorganisme mennesker farmakologisk virkning

ukendt

handlinger

Inhibitor

generel funktion Metalionbindende specifik funktion hydrolyserer den anden messenger cAMP, som er en nøgleregulator for mange vigtige fysiologiske processer. Gennavn pde4a Uniprot ID P27815 Uniprot navn cAMP-specifik 3′, 5 ‘ – cyklisk phosphodiesterase 4a molekylvægt 98142.155 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K: Det atypiske angstdæmpende lægemiddel, tofisopam, blokerer selektivt fosfodiesteraseisoensymer og er aktivt i musemodellen af negative symptomer på psykose. J Neural Transm (Vienna). 2010 Nov;117 (11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Oktober 22.

Art Protein organisme mennesker farmakologisk virkning

ukendt

handlinger

Inhibitor

generel funktion Metalionbindingsspecifik funktion spiller en rolle i signaltransduktion ved at regulere den intracellulære koncentration af cykliske nukleotider. Kan hydrolysere både cAMP og cGMP, men har højere affinitet for cAMP og er mere effektiv vid… Gennavn pde10a Uniprot ID 9Y233 Uniprot navn cAMP og cAMP-hæmmet cGMP 3′, 5 ‘ – cyklisk phosphodiesterase 10a molekylvægt 88411.71 Da

  1. det atypiske angstdæmpende lægemiddel, tofisopam, blokerer selektivt fosfodiesteraseisoensymer og er aktivt i musemodellen af negative symptomer på psykose. J Neural Transm (Vienna). 2010 Nov;117 (11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Oktober 22.

Art Protein organisme mennesker farmakologisk virkning

ukendt

handlinger

Inhibitor

generel funktion metalionbindende specifik funktion cyklisk nukleotidphosphodiesterase med en dobbeltspecificitet for den anden messengers cAMP og cGMP, som er nøgleregulatorer for mange vigtige fysiologiske processer. Gennavn pde3a Uniprot ID 14432 Uniprot navn cGMP-hæmmet 3′, 5 ‘ – cyklisk phosphodiesterase en molekylvægt 124978.06 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K: Det atypiske angstdæmpende lægemiddel, tofisopam, blokerer selektivt fosfodiesteraseisoensymer og er aktivt i musemodellen af negative symptomer på psykose. J Neural Transm (Vienna). 2010 Nov;117 (11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Oktober 22.

Art Protein organisme mennesker farmakologisk virkning

ukendt

handlinger

Inhibitor

generel funktion Tpr domæne bindende specifik funktion cyklisk nukleotidphosphodiesterase med en dobbeltspecificitet for den anden messengers cAMP og cGMP, som er nøgleregulatorer for mange vigtige fysiologiske processer.Isoform PDE2A2: regulerer Mit… Gennavn PDE2A Uniprot ID O00408 Uniprot navn cGMP-afhængig 3′, 5 ‘ – cyklisk phosphodiesterase molekylvægt 105715.85 Da

  1. det atypiske angstdæmpende lægemiddel, tofisopam, blokerer selektivt fosfodiesteraseisoensymer og er aktivt i musemodellen af negative symptomer på psykose. J Neural Transm (Vienna). 2010 Nov;117 (11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Oktober 22.

Helle

Art Protein organisme mennesker farmakologisk virkning

ukendt

handlinger

Inhibitor

generel funktion Vitamin D3 25-hydroksylaseaktivitetsspecifik funktion cytokromer P450 er en gruppe af heme-thiolatmonooksygenaser. I levermikrosomer er dette involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det udfører en række iltning reagere… Gennavn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot navn cytochrom P450 3A4 molekylvægt 57342.67 Da

  1. Toth M, Bajnogel J, Egyed A, Drabant S, Tomlo J, Klebovich I:. Acta Pharm Hung. 2005;75(4):195-8.

×

forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende drug-drug interaction checker.

Lær mere

Stof oprettet den 20. januar 2011 11:26 / opdateret den 06. januar 2021 20:12

Related Post

Leave A Comment