Articles

Tetrahydrogestrinon er et potent, men ikke-selektivt bindingssteroid og påvirker glukokortikoidsignalering i leveren

Posted by admin

Tetrahydrogestrinon (THG) er et steroid, der for nylig er identificeret til at blive misbrugt som dopingmiddel. Viden om dette stofs funktioner hos mennesker eller dyremodeller er dog ret begrænset. Derfor var det vores mål at yderligere karakterisere den farmakologiske profil af THG og identificere potentielle bivirkninger. THG blev syntetiseret, renheden blev bekræftet, og dens biologiske aktivitet blev testet. Styrken af THG til at transaktivere AR-afhængig reportergenekspression var to størrelsesordener lavere sammenlignet med dihydrotestosteron. THG binder med høj affinitet, men uselektiv til androgen (AR), progesteron (PR), glukokortikoid (GR) og mineralocorticoid (MR) receptor. Behandling af orchiektomiserede rotter med THG resulterede i en stimulering af prostata, seminal vesikel og levator ani muskel, hvilket indikerer androgene og anabolske egenskaber. I leveren THG, i modsætning til testosteronpropionat (TP), regulerer ned ekspressionen af det GR-afhængige tyrosinaminotransferase-gen (TAT).

sammenfattende viser vores resultater, at THG ikke er en specifik AR-agonist. THG udviser en høj bindingsaffinitet til alle testede steroidhormonreceptorer og binder med højeste affinitet til GR. Vores in vivo-data er tegn på en anabolsk og androgen styrke af THG, men undertrykkelsen af TAT viser, at THG også forstyrrer glukokortikoidhormonsystemet. Derfor er det tænkeligt, at et indtag vil resultere i negative bivirkninger.

Related Post

Leave A Comment