Articles

Tetrahydrogestrinon är en potent men icke-selektivbindande steroid och påverkar glukokortikoidsignalering i levern

Posted by admin

Tetrahydrogestrinon (THG) är en steroid som nyligen identifierats missbrukas som dopningsmedel. Kunskapen om detta ämnes funktioner hos människor eller djurmodeller är dock ganska begränsad. Därför var det vårt mål att ytterligare karakterisera THG: s farmakologiska profil och identifiera potentiella negativa biverkningar. THG syntetiserades, renheten bekräftades och dess biologiska aktivitet testades. THG: s styrka för att transaktivera AR-beroende reporter-genuttryck var två storleksordningar lägre jämfört med dihydrotestosteron. THG binder med hög affinitet men oselektiv till androgen (AR), progesteron (PR), glukokortikoid (GR) och mineralokortikoid (MR) receptorn. Behandling av orchiectomised råttor med THG resulterade i en stimulering av prostata, seminal vesikel och levator ani muskel, vilket indikerar androgena och anabola egenskaper. I levern THG, i motsats till testosteronpropionat (TP), reglerar down uttrycket av den GR-beroende tyrosinaminotransferasgenen (TAT).

Sammanfattningsvis visar våra resultat att THG inte är en specifik AR-agonist. THG uppvisar en hög bindningsaffinitet till alla testade steroidhormonreceptorer och binder med högsta affinitet till GR. Våra in vivo-data indikerar en anabolisk och androgen styrka av THG, men förtrycket av TAT visar att THG också stör glukokortikoidhormonsystemet. Därför är det tänkbart att ett intag kommer att leda till negativa biverkningar.

Related Post

Leave A Comment