Articles

Tetrahidrogestrinona este un steroid puternic, dar neselectiv de legare și afectează semnalizarea glucocorticoizilor în ficat

Posted by admin

Tetrahidrogestrinona (THG) este un steroid identificat recent ca fiind utilizat în mod abuziv ca agent de dopaj. Cu toate acestea, cunoștințele despre funcțiile acestei substanțe la oameni sau modele animale sunt destul de limitate. Prin urmare, scopul nostru a fost de a caracteriza în continuare profilul farmacologic al THG și de a identifica potențialele efecte secundare adverse. THG a fost sintetizat, puritatea a fost confirmată și activitatea sa biologică a fost testată. Potența THG pentru transactivarea expresiei genei reporter dependente de AR a fost cu două ordine de mărime mai mică comparativ cu dihidrotestosteronul. THG se leagă cu afinitate ridicată, dar neselectiv la receptorul androgen (AR), progesteron (PR), glucocorticoid (GR) și mineralocorticoid (MR). Tratamentul șobolanilor orhiectomizați cu THG a dus la stimularea prostatei, veziculei seminale și a mușchiului levator ani, indicând proprietăți androgenice și anabolice. În ficat THG, spre deosebire de testosteronepropionat (TP), down reglează expresia genei tirozin aminotransferazei dependente de GR (TAT).

în rezumat, rezultatele noastre demonstrează că THG nu este un agonist ar specific. THG prezintă o afinitate mare de legare la toți receptorii hormonali steroizi testați și se leagă cu cea mai mare afinitate la GR. Datele noastre in vivo indică o potență anabolică și androgenică a THG, dar reprimarea TAT demonstrează că THG interferează și cu sistemul hormonal glucocorticoid. Prin urmare, este posibil ca un aport să ducă la efecte secundare adverse.

Related Post

Leave A Comment