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Tofisopam

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Identificação

Nome Tofisopam de Adesão Número DB08811 Descrição

Tofisopam (comercializado sob os nomes de marca Emandaxin e Grandaxin) é uma 2,3-benzodiazepínico que é um benzodiazepínico de derivativos. Em contraste com os clássicos 1,4-benzodiazepínicos, o composto não se liga ao local de ligação das benzodiazepinas do receptor de ácido gama-aminobutírico e seu perfil psicofarmacológico difere de tais compostos. Embora o Tofisopam não seja aprovado para venda na América do Norte, ele é aprovado para uso em vários países em todo o mundo, incluindo partes da Europa. O d-enantiômero (dextofisopam) está atualmente em testes de fase II nos EUA para o tratamento da síndrome do intestino irritável.

Tipo de Molécula Pequena Grupos Experimentais Estrutura

3D

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Estruturas Similares

Estrutura para Tofisopam (DB08811)

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Peso Médio: 382.4528
Monoisotopic: 382.18925733 Fórmula Química C22H26N2O4 Sinônimos

  • Tofisopam
  • Tofisopamum

Externo IDs

  • Egyt 341

Farmacologia

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Ciência de Dados
Descoberta de Drogas

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Indicação

Para o tratamento de ansiedade e abstinência de álcool.

Associated Conditions

  • Anxiety
  • Depression
  • Fatigue

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.

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Our Blackbox Warnings cover Risks, Contraindications, and Adverse Effects
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Pharmacodynamics

Like other benzodiazepines, tofisopam possesses anxiolytic properties but unlike other benzodiazepines it does not have anticonvulsant, sedative, skeletal muscle relaxant, motor skill-impairing or amnestic properties. It enhances the anticonvulsant activity of 1,4-benzodiazepines like diazepam but not sodium valproate, carbamazepine, phenobarbital, or phenytoin.

Mecanismo de ação

Alvo Ações Organismo
UcAMP específicos de 3′,5′-cíclico da fosfodiesterase 4A
inibidor
Humanos
UcAMP e acampamento inibidora de cGMP 3′,5′-cíclico da fosfodiesterase 10A
inibidor
Humanos
UcGMP inibidora de 3′,5′-cíclico da fosfodiesterase Um
inibidor
Humanos
UcGMP-dependente 3′,5′-cíclico da fosfodiesterase
inibidor
Humanos

a Absorção Não Disponível o Volume de distribuição Não Disponível Proteína de ligação Não Disponível Metabolismo

Hepática.

Rota de eliminação Não Disponível Meia-vida

6 a 8 horas

Espaço Não Disponíveis Efeitos Adversos

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Toxicidade

O início do comprometimento da consciência é relativamente rápido na intoxicação por benzodiazepínicos. O início é mais rápido após doses maiores e com agentes de menor duração de ação. O sintoma mais comum e inicial é a sonolência. Isso pode progredir para coma (Grau I ou Grau II) após ingestões muito grandes. Oral, Rat LD50 é 825 mg / kg.

Afetados organismos

  • os seres Humanos e outros mamíferos

Caminhos Não Disponível Pharmacogenomic Efeitos/ADRs

Não Disponível

Medicamentosas

Interações Medicamentosas

Esta informação não deve ser interpretada sem a ajuda de um profissional de saúde. Se você acredita que está passando por uma interação, entre em contato com um profissional de saúde imediatamente. A ausência de uma interação não significa necessariamente que não existam interações.
  • Aprovado
  • Vet aprovado
  • Nutracêuticos
  • Ilícito
  • Retirado
  • Experimentais
  • Experimentais
  • Todas as Drogas
Interações Interação
Integrar droga-droga
interacções no seu software

Acenocoumarol A concentração sérica de Acenocoumarol pode ser aumentado quando é combinado com Tofisopam.
acetazolamida o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando a acetazolamida é combinada com Tofisopam.
Acetofenazina o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando a Acetofenazina é combinada com Tofisopam.
o aclidínio Tofisopam pode aumentar as atividades depressoras do sistema nervoso central (depressor do SNC) do aclidínio.
agomelatina o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando a agomelatina é combinada com Tofisopam.
Alfentanil o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando o Alfentanil é combinado com o Tofisopam.
Alfuzosina o metabolismo da alfuzosina pode ser diminuído quando combinado com Tofisopam.
Alimemazina o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando a Alimemazina é combinada com Tofisopam.
Almotriptano o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando o Almotriptano é combinado com Tofisopam.
Alosetron o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando o Alosetron é combinado com Tofisopam.

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interação Alimentar Não Disponível

Produtos

Abrangente & estruturado de drogas info do produto
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Internacional/Outras Marcas Emandaxin / Grandaxin

Categorias

ATC Códigos N05BA23 — Tofisopam

  • N05BA — Benzodiazepinas derivados
  • N05B — ANSIOLÍTICOS
  • N05 — PSYCHOLEPTICS
  • N — SISTEMA NERVOSO

Tipos de droga Química TaxonomyProvided por Classyfire Descrição Este composto pertence à classe de compostos orgânicos conhecidos como benzodiazepínicos. Estes são compostos orgânicos contendo um anel de benzeno fundido a isômeros de diazepina (heterociclo insaturado de sete membros com dois átomos de nitrogênio substituindo dois átomos de carbono). Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzodiazepines Sub Class Not Available Direct Parent Benzodiazepines Alternative Parents Dimethoxybenzenes / Phenoxy compounds / Anisoles / Alkyl aryl ethers / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organonitrogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Anisole / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Benzodiazepine / Dimethoxybenzene / Ether / Hydrocarbon derivative / Methoxybenzene Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII UZC80HAU42 CAS number 22345-47-7 InChI Key RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3

IUPAC Name

1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine

SMILES

CCC1C2=CC(OC)=C(OC)C=C2C(=NN=C1C)C1=CC(OC)=C(OC)C=C1

General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015699 KEGG Drug D01254 PubChem Compound 5502 PubChem Substance 175427099 ChemSpider 5301 RxNav 38365 ChEBI 32241 ChEMBL CHEMBL404216 PharmGKB PA165958428 Taxas Tofisopam MSDS

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Ensaios Clínicos

Ensaios Clínicos

Fase Estado Objetivo Condições Contagem
2 Status Desconhecido Tratamento Artrite Gotosa / Hiperuricemia 1

Farmacoeconomia

Fabricantes

Não Disponível

Empacotadores

Não Disponível

Formas De Dosagem

Formulário Rota Força
Tablet Oral 50 mg

os Preços Não Disponível Patentes Não Disponível

Propriedades

Estado Sólido Experimental de Propriedades

Propriedade Valor Fonte
ponto de fusão (°C) 156.5 °C PhysProp

Previsto Propriedades

Propriedade Valor Fonte
a Solubilidade em Água 0.00239 mg/mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 3.83 ChemAxon
logS -5.2 ALOGPS
os valores de pKa (o mais Forte Básico) -2.2 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 61.64 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 6 ChemAxon
Refractivity 109.03 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 42.14 Å3 ChemAxon
Número de Anéis 3 ChemAxon
Biodisponibilidade 1 ChemAxon
Regra de Cinco Sim ChemAxon
Ghose Filtro Sim ChemAxon
Veber da Regra Não ChemAxon
MDDR-como Regra Sim ChemAxon

Previsto ADMET Recursos

Propriedade Valor Probability
Human Intestinal Absorption + 1.0
Blood Brain Barrier + 0.9382
Caco-2 permeable + 0.6064
P-glycoprotein substrate Substrate 0.6263
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.7778
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.6118
Renal orgânica cação transportador Não-inibidor 0.7738
CYP450 2C9 substrato Não-substrato 0.8036
CYP450 2D6 substrato Não-substrato 0.7068
CYP450 3A4 substrato Substrato 0.6068
CYP450 1A2 substrato Inibidor 0.5176
CYP450 2C9 inibidor Não-inibidor 0.5583
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8642
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5909
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.6101
CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.7118
Ames test Non AMES toxic 0.6138
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.7679
Biodegradação Não está pronto biodegradável 1.0
Rat toxicidade aguda 2.6346 DL50, mol/kg Não aplicável
hERG inibição (preditor I) Fraco inibidor 0.989
hERG inibição (predictor II) Não-inibidor 0.8089
ADMET dados é predito usando admetSAR, uma ferramenta gratuita para avaliação química ADMET propriedades. (23092397)

Espectros

Massa Espec (NIST) Não Disponível Espectros

Espectro Espectro Tipo Splash Chave
Previsto GC-MS Espectro – GC-MS) Previstos GC-MS) Não Disponível
Previsto MS/MS Espectro – 10V, Positivo (Anotado) Previstos LC-MS/MS Não Disponível
Previsto MS/MS Espectro – 20V, Positivo (Anotado) Previstos LC-MS/MS Não Disponível
Previsto MS/MS Espectro – 40V, Positivo (Anotado) Previstos LC-MS/MS Não Disponível
Previsto MS/MS Espectro – 10V, Negativo (Anotado) Previstos LC-MS/MS Não Disponível
Previsto MS/MS Espectro – 20V, Negativo (Anotado) Previstos LC-MS/MS Não Disponível
Previsto MS/MS Espectro – 40V, Negativo (Anotado) Previstos LC-MS/MS Não Disponível

Objectivos

Tipo Proteína do Organismo de seres Humanos, a ação Farmacológica

Desconhecido

Ações

Inibidor

Geral Função íon do Metal de vinculação Função Específica, que Hidrolisa o segundo mensageiro cAMP, que é um regulador chave de muitas e importantes processos fisiológicos. Nome de Gene PDE4A Uniprot ID P27815 Uniprot Nome acampamento específicos de 3′,5′-cíclico da fosfodiesterase 4A Peso Molecular 98142.155 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, P Wlaz: O medicamento ansiolítico atípico, tofisopam, bloqueia seletivamente as isoenzimas da fosfodiesterase e é ativo no modelo de rato de sintomas negativos da psicose. J Neural Transm (Viena). 2010 Nov; 117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 22 De Outubro.

Tipo de Proteína do Organismo de seres Humanos, a ação Farmacológica

Desconhecido

Ações

Inibidor

Geral Função íon do Metal vinculação Específica Função Desempenha um papel na transdução de sinal através da regulação da concentração intracelular de nucleotídeos cíclicos. Pode hidrolisar o acampamento e o cGMP, mas tem maior afinidade com o acampamento e é mais eficiente… Nome de Gene PDE10A Uniprot ID Q9Y233 Uniprot Nome acampamento acampamento e inibidora de cGMP 3′,5′-cíclico da fosfodiesterase 10A Peso Molecular 88411.71 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: O atípico de drogas ansiolíticas, tofisopam, seletivamente blocos de fosfodiesterase isoenzimas e está ativo no modelo de mouse da negativa sintomas de psicose. J Neural Transm (Viena). 2010 Nov; 117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 22 De Outubro.

Tipo de Proteína do Organismo de seres Humanos, a ação Farmacológica

Desconhecido

Ações

Inibidor

Geral Função íon do Metal de vinculação Função Específica de nucleotídeos Cíclicos da fosfodiesterase com uma dupla especificidade para o segundo mensageiros cAMP e cGMP, que são os principais reguladores de muitas e importantes processos fisiológicos. Nome de Gene PDE3A Uniprot ID Q14432 Uniprot Nome cGMP inibidora de 3′,5′-cíclico da fosfodiesterase Um Peso Molecular 124978.06 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, P Wlaz: O medicamento ansiolítico atípico, tofisopam, bloqueia seletivamente as isoenzimas da fosfodiesterase e é ativo no modelo de rato de sintomas negativos da psicose. J Neural Transm (Viena). 2010 Nov; 117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 22 De Outubro.

Tipo de Proteína do Organismo de seres Humanos, a ação Farmacológica

Desconhecido

Ações

Inibidor

Geral Função Tpr domínio de ligação Função Específica de nucleotídeos Cíclicos da fosfodiesterase com uma dupla especificidade para o segundo mensageiros cAMP e cGMP, que são os principais reguladores de muitas e importantes processos fisiológicos.Isoform PDE2A2: regula o Mit… Nome do Gene PDE2A Uniprot ID O00408 Uniprot nome cGMP-dependente 3′,5′ – fosfodiesterase cíclica peso Molecular 105715.85 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: a droga ansiolítica atípica, tofisopam, bloqueia seletivamente as isoenzimas da fosfodiesterase e é ativa no modelo de rato de sintomas negativos de psicose. J Neural Transm (Viena). 2010 Nov; 117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 22 De Outubro.

Enzimas

Tipo de Proteína do Organismo de seres Humanos, a ação Farmacológica

Desconhecido

Ações

Inibidor

Geral Função de Vitamina d3 25-hydroxylase atividade Específica Função Cytochromes P450 são um grupo de heme-thiolate monooxygenases. Nos microssomas hepáticos, esta enzima está envolvida em uma via de transporte de elétrons dependente de NADPH. Ele executa uma variedade de oxidação reagir… Nome do Gene CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot nome citocromo P450 3A4 peso Molecular 57342.67 Da

  1. Toth M, Bajnogel J, Egyed Um, Drabant S, Tomlo J, Klebovich Eu: . Acta Pharm Hung. 2005;75(4):195-8.

×

Melhorar os resultados em pacientes
Construir eficazes ferramentas de apoio à decisão com o mais abrangente do setor fármaco-fármaco interação verificador.

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Interações criado em janeiro 20, 2011 11:26 / Atualizado em 06 de janeiro de 2021 20:12

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