Articles

Tofisopam

Posted by admin

identificatie

naam Tofisopam Toetredingsnummer DB08811 beschrijving

Tofisopam (op de markt gebracht onder de merknamen Emandaxin en Grandaxin) is een benzodiazepine-derivaat van 2,3-benzodiazepine. In tegenstelling tot klassieke 1,4-benzodiazepinen bindt de verbinding niet aan de benzodiazepine-bindingsplaats van de gamma-aminoboterzuurreceptor en verschilt het psychofarmacologische profiel van dergelijke verbindingen. Hoewel Tofisopam niet is goedgekeurd voor verkoop in Noord-Amerika, is het goedgekeurd voor gebruik in verschillende landen wereldwijd, waaronder delen van Europa. D-enantiomer (dextofisopam) is momenteel in Fase II proeven in de V. S. voor de behandeling van prikkelbare darm syndroom.

Type Kleine Groepen moleculen Experimentele Structuur

3D

Download

Soortgelijke Structuren

Structuur voor Tofisopam (DB08811)

×

Sluiten

Gewicht Gemiddelde: 382.4528
Monoisotopic: 382.18925733 Chemische Formule C22H26N2O4 Synoniemen

  • Tofisopam
  • Tofisopamum

Externe Id ‘ s

  • Egyt 341

Farmacologie

Versnel uw drug discovery onderzoek met de industrie de enige volledig aangesloten ADMET set, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw drug discovery research met ons volledig aangesloten ADMET dataset
Leer meer

Indicatie

Voor de behandeling van angst en alcohol terugtrekking.

Associated Conditions

  • Anxiety
  • Depression
  • Fatigue

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.

Learn more

Our Blackbox Warnings cover Risks, Contraindications, and Adverse Effects
Learn more

Pharmacodynamics

Like other benzodiazepines, tofisopam possesses anxiolytic properties but unlike other benzodiazepines it does not have anticonvulsant, sedative, skeletal muscle relaxant, motor skill-impairing or amnestic properties. It enhances the anticonvulsant activity of 1,4-benzodiazepines like diazepam but not sodium valproate, carbamazepine, phenobarbital, or phenytoin.

Mechanisme van actie

Doel Acties Organisme
UcAMP-specifieke 3′,5′-cyclische fosfodiësterase 4A
remmer
Mensen
UcAMP en het kamp-geremd cGMP-3′,5′-cyclische fosfodiësterase 10A
remmer
Mensen
UcGMP-geremd 3′,5′-cyclische fosfodiësterase Een
remmer
Mensen
UcGMP-afhankelijke 3′,5′-cyclische fosfodiësterase
remmer
mensen

absorptie niet beschikbaar distributievolume niet beschikbaar eiwitbinding niet beschikbaar metabolisme

hepatisch.

eliminatieroute niet beschikbaar halfwaardetijd

6-8 uur

klaring niet beschikbaar bijwerkingen

verminder medische fouten
en verbeter de behandelingsresultaten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over geneesmiddelbijwerkingen.

meer informatie

verminder medische fouten & verbeter de behandelingsresultaten met onze gegevens over bijwerkingen
leer meer

toxiciteit

bij benzodiazepine-vergiftiging treedt een bewustzijnsstoornis relatief snel op. De werking treedt sneller op na hogere doses en bij middelen met een kortere werkingsduur. Het meest voorkomende en eerste symptoom is slaperigheid. Dit kan zich ontwikkelen tot coma (graad I of Graad II) na zeer grote inslikken. Oraal, rat LD50 is 825 mg / kg.

aangetaste organismen

  • mensen en andere zoogdieren

Pathways niet beschikbaar farmacogenomische Effecten/bijwerkingen

niet beschikbaar

interacties

geneesmiddelinteracties

deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een zorgverlener. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener. De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.
  • Goedgekeurde
  • Dierenarts goedgekeurd
  • Voedings
  • Illegale
  • Ingetrokken
  • Onderzoek
  • Experimentele
  • Alle Drugs
Drug Interactie
het Integreren van drug-drug
interactions in uw software

Acenocoumarol De serum concentratie van Acenocoumarol kan verhoogd worden wanneer het gecombineerd wordt met Tofisopam.
Acetazolamide het risico of de ernst van bijwerkingen kan toenemen wanneer Acetazolamide wordt gecombineerd met Tofisopam.
Acetofenazine het risico of de ernst van bijwerkingen kan toenemen wanneer Acetofenazine wordt gecombineerd met Tofisopam.
Aclidinium Tofisopam kan de depressieve werking van Aclidinium van het centrale zenuwstelsel (CZS-depressieve) verhogen.
Agomelatine het risico of de ernst van bijwerkingen kan toenemen wanneer Agomelatine wordt gecombineerd met Tofisopam.
Alfentanil het risico of de ernst van bijwerkingen kan toenemen wanneer Alfentanil wordt gecombineerd met Tofisopam.
Alfuzosine het metabolisme van Alfuzosine kan verminderd zijn in combinatie met Tofisopam.
Alimemazine het risico of de ernst van bijwerkingen kan toenemen wanneer Alimemazine wordt gecombineerd met Tofisopam.
Almotriptan het risico of de ernst van bijwerkingen kan toenemen wanneer Almotriptan wordt gecombineerd met Tofisopam.
Alosetron het risico of de ernst van bijwerkingen kan toenemen wanneer Alosetron wordt gecombineerd met Tofisopam.

verbeter patiëntresultaten
Bouw effectieve beslissingsondersteunende instrumenten met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

meer informatie

interacties met voedsel niet beschikbaar

producten

uitgebreide & gestructureerde geneesmiddelinformatie
van aanvraagnummers tot productcodes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.

lees meer

Eenvoudig verbinding maken met verschillende id ‘ s terug naar onze datasets
Leer meer

International/Andere Merken Emandaxin / Grandaxin

Categorieën

ATC-Codes N05BA23 — Tofisopam

  • N05BA — Benzodiazepine derivaten
  • N05B — ANXIOLYTICA
  • N05 — PSYCHOLEPTICS
  • N — ZENUWSTELSEL

Drug Categorieën Chemische TaxonomyProvided door Classyfire Beschrijving Deze stof behoort tot de klasse van organische verbindingen bekend als benzodiazepinen. Dit zijn organische verbindingen die een benzeenring bevatten gesmolten aan ofwel isomeren van diazepine (onverzadigde zevendelige heterocycle met twee stikstofatomen ter vervanging van twee koolstofatomen). Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzodiazepines Sub Class Not Available Direct Parent Benzodiazepines Alternative Parents Dimethoxybenzenes / Phenoxy compounds / Anisoles / Alkyl aryl ethers / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organonitrogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Anisole / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Benzodiazepine / Dimethoxybenzene / Ether / Hydrocarbon derivative / Methoxybenzene Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII UZC80HAU42 CAS number 22345-47-7 InChI Key RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3

IUPAC Name

1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine

SMILES

CCC1C2=CC(OC)=C(OC)C=C2C(=NN=C1C)C1=CC(OC)=C(OC)C=C1

General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015699 KEGG Drug D01254 PubChem Compound 5502 PubChem Substance 175427099 ChemSpider 5301 RxNav 38365 ChEBI 32241 ChEMBL CHEMBL404216 PharmGKB PA165958428 Wikipedia Tofisopam MSDS

Downloaden (398 KB)

Klinische Trials

Klinische Studies

Fase Status Doel Voorwaarden Graaf
2 Status Onbekend Verzorging Jicht / Hyperurikemie 1

Pharmacoeconomics

Fabrikanten

, Niet Beschikbaar

Directe

, Niet Beschikbaar

Toedieningsvormen

Formulier Route Sterkte
Tablet Mondelinge 50 mg

Prijzen Niet Beschikbaar zijn Patenten Niet Beschikbaar

Eigenschappen

Solid State Experimentele Eigenschappen

Eigendom Waarde Bron
smeltpunt (°C) 156.5 °C PhysProp

Voorspelde Eigenschappen

Eigendom Waarde Bron
Oplosbaarheid in Water 0.00239 mg/mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 3.83 ChemAxon
logS -5.2 ALOGPS
pKa (Sterkste Basis) -2.2 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 61.64 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 6 ChemAxon
Refractivity 109.03 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 42.14 Å3 ChemAxon
Aantal Ringen 3 ChemAxon
Biologische beschikbaarheid 1 ChemAxon
Regel van Vijf Ja ChemAxon
Ghose Filter Ja ChemAxon
Veber de Regel Geen ChemAxon
MDDR-als Regel Ja ChemAxon

Voorspeld ADMET Functies

Eigendom Waarde Probability
Human Intestinal Absorption + 1.0
Blood Brain Barrier + 0.9382
Caco-2 permeable + 0.6064
P-glycoprotein substrate Substrate 0.6263
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.7778
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.6118
Renale organische kationen transporter Non-remmer 0.7738
CYP450-2C9 substraat Non-substraat 0.8036
CYP450 2D6 substraat Non-substraat 0.7068
CYP450 3A4-substraat Substraat 0.6068
CYP450 1A2 substraat Remmer 0.5176
CYP450-2C9 remmer Non-remmer 0.5583
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8642
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5909
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.6101
CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.7118
Ames test Non AMES toxic 0.6138
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.7679
biologische Afbraak Niet klaar biologisch afbreekbaar 1.0
Rat acute toxiciteit 2.6346 LD50, mol/kg Niet van toepassing
hERG remming (predictor-I) Zwakke remmer 0.989
hERG remming (predictor II) Non-remmer 0.8089
ADMET gegevens wordt voorspeld met behulp van admetSAR, een gratis hulpmiddel voor de evaluatie van chemische ADMET eigenschappen. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Niet Beschikbaar Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash-Toets
Voorspeld GC-MS-Spectrum – GC-MS Voorspelde GC-MS Niet Beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 10V, Positieve (Geannoteerde) Voorspelde LC-MS/MS Niet Beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 20V, Positieve (Geannoteerde) Voorspelde LC-MS/MS Niet Beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 40V, Positieve (Geannoteerde) Voorspelde LC-MS/MS Niet Beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 10V, Negatief (Geannoteerde) Voorspelde LC-MS/MS Niet Beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 20V, Negatief (Geannoteerde) Voorspelde LC-MS/MS Niet Beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 40V, Negatief (Geannoteerde) Voorspelde LC-MS/MS Niet Beschikbaar

Doelstellingen

Soort Proteïne-organisme mensen farmacologische werking

onbekend

werking

Inhibitor

algemene functie specifieke functie Metaalionbindingsfunctie hydrolyseert het second messenger cAMP, dat een belangrijke regulator is van vele belangrijke fysiologische processen. Gennaam Pde4a Uniprot ID P27815 Uniprot naam cAMP-specifieke 3′,5′-cyclisch fosfodiësterase 4A molecuulgewicht 98142.155 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: De atypische anxiolytic drug, tofisopam, blokkeert selectief phosphodiesterase iso-enzymen en is actief in het muismodel van negatieve symptomen van psychose. J Neural Transm (Wenen). 2010 Nov; 117 (11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. Epub 2010 Okt 22.

soort Eiwitorganisme mensen farmacologische werking

onbekend

werking

Inhibitor

algemene functie Metaalionbindingsspecifieke functie speelt een rol bij de signaaltransductie door de intracellulaire concentratie van cyclische nucleotiden te reguleren. Kan zowel kamp als cGMP hydrolyseren, maar heeft een hogere affiniteit voor kamp en is efficiënter wit… Gennaam Pde10a Uniprot ID Q9Y233 Uniprot Name cAMP and cAMP-inhibited cGMP 3′, 5′-cyclic phosphodiesterase 10A molecuulgewicht 88411.71 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: de atypische anxiolytic drug, tofisopam, blokkeert selectief phosphodiesterase iso-enzymen en is actief in het muismodel van negatieve symptomen van psychose. J Neural Transm (Wenen). 2010 Nov; 117 (11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. Epub 2010 Okt 22.

soort Eiwitorganisme mensen farmacologische werking

onbekend

werking

Inhibitor

algemene functie Metaalionbindende specifieke functie cyclisch nucleotidefosfodiësterase met een dubbele specificiteit voor het second Messenger cAMP en cGMP, die de belangrijkste regulatoren zijn van vele belangrijke fysiologische processen. Gennaam Pde3a Uniprot ID Q14432 Uniprot naam cGMP-inhibited 3′, 5 ‘ – cyclische phosphodiesterase a molecuulgewicht 124978.06 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: De atypische anxiolytic drug, tofisopam, blokkeert selectief phosphodiesterase iso-enzymen en is actief in het muismodel van negatieve symptomen van psychose. J Neural Transm (Wenen). 2010 Nov; 117 (11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. Epub 2010 Okt 22.

soort Eiwitorganisme mensen farmacologische werking

onbekend

werking

Inhibitor

algemene functie TPR domein binding specifieke functie cyclisch nucleotide fosfodiësterase met een duale specificiteit voor het second Messenger cAMP en cGMP, die de belangrijkste regulatoren zijn van vele belangrijke fysiologische processen.Isovorm PDE2A2: reguleert Mit… Gennaam Pde2a Uniprot ID O00408 Uniprot naam cGMP-afhankelijke 3′, 5 ‘ -cyclisch fosfodiësterase molecuulgewicht 105715.85 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: de atypische anxiolytic drug, tofisopam, blokkeert selectief phosphodiesterase iso-enzymen en is actief in het muismodel van negatieve symptomen van psychose. J Neural Transm (Wenen). 2010 Nov; 117 (11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. Epub 2010 Okt 22.

enzymen

soort Eiwitorganisme mensen farmacologische werking

onbekend

werking

Inhibitor

algemene functie Vitamine d3 25-hydroxylase activiteitspecifieke functie cytochroom P450 zijn een groep heemthiolaat mono-oxygenasen. In levermicrosomen, is dit enzym betrokken bij een NADPH-afhankelijke weg van het elektronentransport. Het voert een verscheidenheid van oxidatie reageren… Gennaam CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot naam cytochroom P450 3A4 molecuulgewicht 57342.67 Da

  1. Toth M, Bajnogel J, Egyed A, Drabant S, Tomlo J, Klebovich I:. Acta Pharm Hung. 2005;75(4):195-8.

×

verbeter patiëntresultaten
Bouw effectieve beslissingsondersteunende instrumenten met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

meer informatie

Drug gemaakt op 20 januari 2011 11: 26 / bijgewerkt op 06 januari 2021 20: 12

Related Post

Leave A Comment