Articles

Tetrahydrogestrinone is een krachtige maar onselectieve bindend steroïden en is van invloed op glucocorticoïd signalering in de lever

Posted by admin

Tetrahydrogestrinone (THG) is een steroïde onlangs geïdentificeerd te worden gebruikt als doping agent. De kennis over de functies van deze stof in mens-of diermodellen is echter vrij beperkt. Daarom was het ons doel om het farmacologische profiel van THG verder te karakteriseren en potentiële nadelige bijwerkingen te identificeren. THG werd samengesteld, de zuiverheid werd bevestigd en de biologische activiteit werd getest. De potentie van THG om AR afhankelijke reporter genexpressie te transactiveren was twee ordes van grootte lager in vergelijking met dihydrotestosterone. THG bindt met hoge affiniteit maar niet-selectief aan de androgeen (AR), progesteron (PR), glucocorticoïde (GR) en mineralocorticoïde (MR) receptor. Behandeling van orchiectomised ratten met THG resulteerde in een stimulatie van prostaat, zaadblaasjes en levator ani spier, wat wijst op androgene en anabole eigenschappen. In de lever regelt THG, in tegenstelling tot testosteronepropionate (TP), de expressie van het GR-afhankelijke tyrosineaminotransferasegen (Tat).

samengevat tonen onze resultaten aan dat THG geen specifieke ar-agonist is. THG stelt een hoge bindende affiniteit aan alle geteste steroid hormoonreceptoren tentoon en bindt met hoogste affiniteit aan GR. Onze in vivo gegevens zijn indicatief voor een anabole en androgene potentie van THG, maar de onderdrukking van TAT toont aan dat THG ook interfereert met het glucocorticoid hormoonsysteem. Daarom is het denkbaar dat een inname zal leiden tot nadelige bijwerkingen.

Related Post

Leave A Comment