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Tofisopam

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識別

名前Tofisopamアクセッション番号DB08811説明

Tofisopam(ブランド名EmandaxinおよびGrandaxinの下で販売されています)は、ベンゾジアゼピン誘導体である2,3-ベンゾジアゼピン薬です。 古典的な1,4-ベンゾジアゼピンとは対照的に、この化合物はγ-アミノ酪酸受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合せず、その精神薬理学的プロフ トフィソパムは北米での販売は承認されていませんが、ヨーロッパの一部を含む世界中のさまざまな国での使用が承認されています。 D鏡像異性体(デキストフィソパム)は過敏性腸症候群の処置のための米国の段階IIの試験に現在あります。

型小分子群実験構造

3D

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類似構造

Tofisopamの構造体(DB08811)

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重量平均:382.4528
単量体:382.18925733化学式C22H26N2O4類義語

  • トフィソパム
  • トフィソパム

外部Id

  • Egyt341

薬理学

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機械学習
データサイエンス
創薬

完全に接続されたADMETデータセット
不安やアルコール離脱の治療のための詳細

適応症

をご覧ください。

Associated Conditions

  • Anxiety
  • Depression
  • Fatigue

Contraindications & Blackbox Warnings

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With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.

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Our Blackbox Warnings cover Risks, Contraindications, and Adverse Effects
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Pharmacodynamics

Like other benzodiazepines, tofisopam possesses anxiolytic properties but unlike other benzodiazepines it does not have anticonvulsant, sedative, skeletal muscle relaxant, motor skill-impairing or amnestic properties. It enhances the anticonvulsant activity of 1,4-benzodiazepines like diazepam but not sodium valproate, carbamazepine, phenobarbital, or phenytoin.

作用機序

ターゲット アクション 生物
UcAMP特異的3′,5′-環状ホスホジエステラーゼ4A
阻害剤
ヒト
UcAMPおよびcAMP阻害cGMP3′,5′-環状ホスホジエステラーゼ10A
阻害剤
ヒト
UcGMP阻害3′,5′-環状ホスホジエステラーゼA
阻害剤
ヒト
UcGMP依存性3′,5′-環状ホスホジエステラーゼ

吸収なし分布量なしタンパク質結合なし代謝

肝臓。

排除ルート利用不可半減期

6-8時間

クリアランス利用不可副作用

医療ミスを削減
包括的な&構造化された薬物副作用に関するデータにより、治療

医療過誤の軽減&副作用データによる治療成績の改善
詳細

毒性

意識障害の発症はベンゾジアゼピン中毒において比較的急速である。 手始めはより大きい線量の後でそして行為のより短い持続期間の代理店とより急速です。 最も一般的で初期の症状は傾眠です。 これは非常に大きいingestionsの後の昏睡状態(等級Iか等級II)に進歩するかもしれません。 経口、ラットLD5 0は8 2 5mg/kgである。

影響を受けた生物

  • ヒトおよびその他の哺乳類

経路は利用できませんファーマコゲノム効果/ADRs

利用できません

相互作用

薬物相互作用

この情報は、医療提供者の助けなしに解釈されるべきではありません。 あなたが相互作用を経験していると思われる場合は、すぐに医療提供者に連絡してください。 相互作用が存在しないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではない。
  • 承認
  • 獣医承認
  • 栄養補助食品
  • 違法
  • 撤回
  • 治験
  • 実験
  • すべての薬
薬物 相互作用
drug-drug
相互作用をソフトウェアに統合する

アセノクマロール アセノクマロールの血清濃度は、トフィソパムと組み合わせると増加させることができる。
アセタゾラミド アセタゾラミドをトフィソパムと組み合わせると、副作用のリスクまたは重症度を高めることができます。
アセトフェナジン アセトフェナジンをトフィソパムと組み合わせると、副作用のリスクまたは重症度を高めることができます。
Aclidinium トフィソパムは、Aclidiniumの中枢神経系抑制剤(CNS抑制剤)活性を増加させる可能性がある。
アゴメラチン アゴメラチンをトフィソパムと組み合わせると、副作用のリスクまたは重症度を高めることができます。
Alfentanil Alfentanilをトフィソパムと組み合わせると、副作用のリスクまたは重症度を高めることができます。
アルフゾシン トフィソパムと組み合わせると、アルフゾシンの代謝が低下する可能性があります。
アリメマジン アリメマジンをトフィソパムと組み合わせると、副作用のリスクまたは重症度を高めることができる。
アルモトリプタン アルモトリプタンをトフィソパムと組み合わせると、副作用のリスクまたは重症度を高めることができます。
アロセトロン アロセトロンをトフィソパムと組み合わせると、副作用のリスクまたは重症度を高めることができます。

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アプリケーション番号から製品コードまで、私たちの商業データセットを介して異なる識別子を接続します。

さまざまな識別子をデータセットに簡単に接続
詳細

国際/その他のブランドEmandaxin/Grandaxin

カテゴリ

ATCコードN05BA23—Tofisopam

  • N05BA—ベンゾジアゼピン誘導体
  • N05B—抗不安薬
  • n05—psycholeptics
  • n—nervous system

薬物カテゴリClassyfireによって提供される化学分類説明この化合物は、ベンゾジアゼピンとして知られる有機化合物のクラスに属し これらは、ジアゼピンのいずれかの異性体(二つの炭素原子を置換する二つの窒素原子を有する不飽和七員複素環)に融合したベンゼン環を含む有機化合物である。 Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzodiazepines Sub Class Not Available Direct Parent Benzodiazepines Alternative Parents Dimethoxybenzenes / Phenoxy compounds / Anisoles / Alkyl aryl ethers / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organonitrogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Anisole / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Benzodiazepine / Dimethoxybenzene / Ether / Hydrocarbon derivative / Methoxybenzene Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII UZC80HAU42 CAS number 22345-47-7 InChI Key RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3

IUPAC Name

1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine

SMILES

CCC1C2=CC(OC)=C(OC)C=C2C(=NN=C1C)C1=CC(OC)=C(OC)C=C1

General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015699 KEGG Drug D01254 PubChem Compound 5502 PubChem Substance 175427099 ChemSpider 5301 RxNav 38365ChEBI32241ChEMBL CHEMBL404216PharmGKB PA165958428Wikipedia Tofisopam MSDS

ダウンロード(398KB)

臨床試験

臨床試験

フェーズ ステータス 目的 条件 カウント
2 不明な状態 治療 痛風性関節炎/高尿酸血症 1

医薬品経済学

メーカー

利用できない

パッケージャ

利用できない

剤形

ルート 強さ
錠剤 経口 50mg

価格なし特許なし

プロパティ

状態固体実験特性

プロパティ ソース
融点(°C) 156。5℃

予測されるプロパティ

プロパティ ソース
水溶性 0.00239mg/mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS(アログップス)
logP 3.83 ケマクソン
ログ -5.2 ALOGPS(アログップス)
pKa(最強ベーシック) -2.2 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 61.64 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 6 ChemAxon
Refractivity 109.03 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 42.143
リングの数 3 ケマクソン
バイオアベイラビリティ 1 ケマクソン
5つのルール はい ChemAxon
ゴーストフィルター はい ChemAxon
ヴェーバーの法則 いいえ ChemAxon
MDDRのようなルール はい ChemAxon

予測されるADMET機能

プロパティ Probability
Human Intestinal Absorption + 1.0
Blood Brain Barrier + 0.9382
Caco-2 permeable + 0.6064
P-glycoprotein substrate Substrate 0.6263
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.7778
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.6118
0.7738
CYP450 2C9基板 非基板 0.8036
CYP450 2D6基板 非基板 0.7068
CYP450 3A4基板 基板 0.6068
CYP450 1A2基質 阻害剤 0.5176
CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0。5583
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8642
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5909
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.6101
CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.7118
Ames test Non AMES toxic 0.6138
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.7679
生分解性 準備ができていない生分解性 1.0
ラット急性毒性 2.6346LD50,mol/kg 該当なし
0.989
0.8089
ADMETデータは、化学的ADMET特性を評価するための無料のツールであるadmetSARを使用して予測されます。 (23092397)

スペクトル

質量仕様(NIST)データなしスペクトル

Spectrum Spectrum Type スプラッシュキー
予測されたGC-MSスペクトル-GC-MS 予測されたGC-MS データなし
予測MS/MSスペクトル-10V、正(注釈付き) 予測LC-MS/MS データなし
予測MS/MSスペクトル-20V、正(注釈付き) 予測LC-MS/MS データなし
予測MS/MS スペクトル-40V、正(注釈付き) 予測LC-MS/MS データなし
予測MS/MSスペクトル-10V、負(注釈付き) 予測LC-MS/MS データなし
予測MS/MSスペクトル-20V、負(注釈付き) 予測LC-MS/MS データなし
予測MS/MSスペクトル-40V、負(注釈付き) 予測LC-MS/MS データなし

ターゲット

種類 タンパク質生物ヒト薬理作用

不明

作用

阻害剤
一般的な機能金属イオン結合特異的な機能は、多くの重要な生理学的プロセスの重要な調節因子である第二メッセンジャー cAMPを加水分解する。 遺伝子名PDE4A UNIPROT ID P27815Uniprot名cAMP特異的3′,5′-サイクリックホスホジエステラーゼ4A分子量98142.155Da

  1. Rundfeldt C,Socala K,Wlaz P: 非定型抗不安薬であるトフィソパムは、ホスホジエステラーゼのアイソザイムを選択的に遮断し、精神病の陰性症状のマウスモデルで活性である。 ウィーン出身。 2010Nov;117(11):1319-25. ドイ:10.1007/s00702-010-0507-3….. 2010年(平成22年)現在の世帯数と人口は以下の通り

種類タンパク質生物ヒト薬理作用

不明

作用

阻害剤
一般的な機能金属イオン結合特異的な機能は、環状ヌクレオチドの細胞内濃度を調節する CAMPとcGMPの両方を加水分解することができますが、cAMPに対する親和性が高く、より効率的です。.. 遺伝子名PDE10A Uniprot ID Q9Y233Uniprot名cAMPおよびcAMP阻害cGMP3′,5′-環状ホスホジエステラーゼ10A分子量88411.71Da

  1. Rundfeldt C、Socala K、Wlaz P:非定型抗不安薬、tofisopamは、ホスホジエステラーゼアイソザイムを選択的にブロックし、精神病の陰性症状のマウスモデルにおいて活性である。 ウィーン出身。 2010Nov;117(11):1319-25. ドイ:10.1007/s00702-010-0507-3….. 2010年(平成22年)現在の世帯数と人口は以下の通り

種類タンパク質生物ヒト薬理学的作用

不明

作用

阻害剤
一般的な機能金属イオン結合特異的機能多くの重要な生理学的プロセスの重要な調節因子である第二のメッセンジャー cAMPおよびcGMPの二重特異性を有する環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ。 遺伝子名PDE3A Uniprot ID Q14432Uniprot名cGMP阻害3′,5′-環状ホスホジエステラーゼA分子量124978.06Da

  1. Rundfeldt C,Socala K,Wlaz P: 非定型抗不安薬であるトフィソパムは、ホスホジエステラーゼのアイソザイムを選択的に遮断し、精神病の陰性症状のマウスモデルで活性である。 ウィーン出身。 2010Nov;117(11):1319-25. ドイ:10.1007/s00702-010-0507-3….. 2010年(平成22年)現在の世帯数と人口は以下の通り

種類タンパク質生物ヒト薬理作用

不明

作用

阻害剤
一般的な機能Tprドメイン結合特異的機能多くの重要な生理学的プロセスの重要な調節因子である第二のメッセンジャー cAMPとcGMPの二重特異性を有する環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ。Isoform PDE2A2:Mitを調節します。.. 遺伝子名PDE2A Uniprot ID O00408Uniprot名cGMP依存性3′,5′-cyclic phosphodiesterase分子量105715。85ダ

  1. Rundfeldt C、Socala K、Wlaz P:非定型抗不安薬、tofisopamは、ホスホジエステラーゼアイソザイムを選択的にブロックし、精神病の陰性症状のマウスモデルにおいて活性である。 ウィーン出身。 2010Nov;117(11):1319-25. ドイ:10.1007/s00702-010-0507-3….. 2010年(平成22年)現在の世帯数と人口は以下の通り

酵素

種類タンパク質生物ヒト薬理作用

不明

作用

阻害剤
一般的な機能ビタミンd3 25-ヒドロキシラーゼ活性特異的機能シトクロムP450は、ヘム-チオレートモノオキシゲナーゼのグループである。 肝臓ミクロソームでは、この酵素はNADPH依存性電子輸送経路に関与している。 様々な酸化反応を行う。.. 遺伝子名CYP3A4Uniprot ID P08684Uniprot名シトクロムP450 3A4分子量57342。67ダ

  1. Toth M,Bajnogel J,Egyed A,Drabant S,Tomlo J,Klebovich I:. アクタ-ファルム-ハングー 2005;75(4):195-8.

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患者の転帰を改善
業界で最も包括的な薬物-薬物相互作用チェッカーを使用して効果的な意思決定支援ツールを構築します。

ドラッグ作成日:2011年1月20日11:26/更新日:2021年1月06日20:12

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