Identificazione

Nome Tofisopam Numero di adesione DB08811 Descrizione

Tofisopam (commercializzato con marchi Emandaxin e Grandaxin) è un farmaco 2,3-benzodiazepina che è un derivato delle benzodiazepine. In contrasto con le classiche 1,4-benzodiazepine, il composto non si lega al sito di legame delle benzodiazepine del recettore dell’acido gamma-aminobutirrico e il suo profilo psicofarmacologico differisce da tali composti. Sebbene Tofisopam non sia approvato per la vendita in Nord America, è approvato per l’uso in vari paesi in tutto il mondo, comprese parti dell’Europa. Il D-enantiomero (dextofisopam) è attualmente in studi di fase II negli Stati Uniti per il trattamento della sindrome dell’intestino irritabile.

Tipo di Piccola Molecola Gruppi Sperimentali Struttura

3D

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Struttura per Tofisopam (DB08811)

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Peso Medio: 382.4528
Monoisotopic: 382.18925733 Formula Chimica C22H26N2O4 Sinonimi

• Tofisopam
• Tofisopamum

Esterni Id

• Egyt 341

Farmacologia

Indicazione

Per il trattamento dell’ansia e dell’astinenza da alcol.

Associated Conditions

• Anxiety
• Depression
• Fatigue

Contraindications & Blackbox Warnings

Pharmacodynamics

Like other benzodiazepines, tofisopam possesses anxiolytic properties but unlike other benzodiazepines it does not have anticonvulsant, sedative, skeletal muscle relaxant, motor skill-impairing or amnestic properties. It enhances the anticonvulsant activity of 1,4-benzodiazepines like diazepam but not sodium valproate, carbamazepine, phenobarbital, or phenytoin.

Meccanismo di azione

Assorbimento Non disponibile Volume di distribuzione Non disponibile Legame proteico Non disponibile Metabolismo

Epatico.

Via di eliminazione Non disponibile Emivita

6-8 ore

Clearance Non disponibile Effetti avversi

Tossicità

L’insorgenza di perdita di coscienza è relativamente rapido in benzodiazepina avvelenamento. L’insorgenza è più rapida a seguito di dosi maggiori e con agenti di durata d’azione più breve. Il sintomo più comune e iniziale è la sonnolenza. Questo può progredire fino al coma (grado I o grado II) a seguito di ingestioni molto grandi. Orale, ratto LD50 è 825 mg / kg.

Organismi affetti

• Esseri umani e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR

Non disponibile

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Vet approvato
• Nutraceutico
• Illecito
• Ritirata
• in fase di Sperimentazione
• Sperimentale
• Tutti i Farmaci

Interazioni	Interazione
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Acenocoumarol	La concentrazione sierica di Acenocumarolo può essere aumentato quando è combinato con Tofisopam.
Acetazolamide	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Acetazolamide è combinata con Tofisopam.
Acetofenazina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando l’acetofenazina è combinata con Tofisopam.
Aclidinio	Tofisopam può aumentare l ‘attività dell’ Aclidinio nel depressore del sistema nervoso centrale (depressore del SNC).
Agomelatina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Agomelatina è combinata con Tofisopam.
Alfentanil	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Alfentanil è combinato con Tofisopam.
Alfuzosina	Il metabolismo di Alfuzosina può essere diminuito quando combinato con Tofisopam.
Alimemazina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Alimemazina è combinata con Tofisopam.
Almotriptan	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Almotriptan è combinato con Tofisopam.
Alosetron	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Alosetron è combinato con Tofisopam.

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Interazioni alimentari Non disponibili

Prodotti

Internazionale/Altri Brand Emandaxin / Grandaxin

Categorie

Codici ATC N05BA23 — Tofisopam

• N05BA — Benzodiazepine, i derivati
• N05B — ANSIOLITICI
• N05 — PSYCHOLEPTICS
• N — SISTEMA NERVOSO

Interazioni Categorie Chimiche TaxonomyProvided da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe dei composti organici noti come benzodiazepine. Si tratta di composti organici contenenti un anello benzenico fuso con isomeri di diazepina(eterociclo insaturo a sette membri con due atomi di azoto che sostituiscono due atomi di carbonio). Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzodiazepines Sub Class Not Available Direct Parent Benzodiazepines Alternative Parents Dimethoxybenzenes / Phenoxy compounds / Anisoles / Alkyl aryl ethers / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organonitrogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Anisole / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Benzodiazepine / Dimethoxybenzene / Ether / Hydrocarbon derivative / Methoxybenzene Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII UZC80HAU42 CAS number 22345-47-7 InChI Key RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015699 KEGG Drug D01254 PubChem Compound 5502 PubChem Substance 175427099 ChemSpider 5301 RxNav 38365 ChEBI 32241 ChEMBL CHEMBL404216 PharmGKB PA165958428 Wikipedia Tofisopam MSDS

Studi Clinici

Studi Clinici

Pharmacoeconomics

Produttori

Pacchetti

Forme Di Dosaggio

i Prezzi Non Disponibili Brevetti Non Disponibile

Proprietà

Stato Solido Sperimentale Proprietà

Proprietà previste

Previsto ADMET Caratteristiche

Spettri

Mass Spec (NIST) Non Disponibile Spettri

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Farmaco creato il 20 gennaio 2011 11:26 / Aggiornato il 06 gennaio 2021 20:12