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Tofisopam

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Identificazione

Nome Tofisopam Numero di adesione DB08811 Descrizione

Tofisopam (commercializzato con marchi Emandaxin e Grandaxin) è un farmaco 2,3-benzodiazepina che è un derivato delle benzodiazepine. In contrasto con le classiche 1,4-benzodiazepine, il composto non si lega al sito di legame delle benzodiazepine del recettore dell’acido gamma-aminobutirrico e il suo profilo psicofarmacologico differisce da tali composti. Sebbene Tofisopam non sia approvato per la vendita in Nord America, è approvato per l’uso in vari paesi in tutto il mondo, comprese parti dell’Europa. Il D-enantiomero (dextofisopam) è attualmente in studi di fase II negli Stati Uniti per il trattamento della sindrome dell’intestino irritabile.

Tipo di Piccola Molecola Gruppi Sperimentali Struttura

3D

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Strutture Simili

Struttura per Tofisopam (DB08811)

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Peso Medio: 382.4528
Monoisotopic: 382.18925733 Formula Chimica C22H26N2O4 Sinonimi

  • Tofisopam
  • Tofisopamum

Esterni Id

  • Egyt 341

Farmacologia

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Indicazione

Per il trattamento dell’ansia e dell’astinenza da alcol.

Associated Conditions

  • Anxiety
  • Depression
  • Fatigue

Contraindications & Blackbox Warnings

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Pharmacodynamics

Like other benzodiazepines, tofisopam possesses anxiolytic properties but unlike other benzodiazepines it does not have anticonvulsant, sedative, skeletal muscle relaxant, motor skill-impairing or amnestic properties. It enhances the anticonvulsant activity of 1,4-benzodiazepines like diazepam but not sodium valproate, carbamazepine, phenobarbital, or phenytoin.

Meccanismo di azione

Obiettivo Azioni Organismo
l’ucamp-specifici 3′,5′-monofosfato fosfodiesterasi 4A
inibitore
gli esseri Umani
L’ucamp e cAMP-inibito cGMP 3′,5′-monofosfato fosfodiesterasi 10A
inibitore
gli esseri Umani
UcGMP inibito 3′,5′-monofosfato fosfodiesterasi di Un
inibitore
gli esseri Umani
UcGMP-dipendente 3′,5′-ciclico fosfodiesterasi
inibitore
Esseri umani

Assorbimento Non disponibile Volume di distribuzione Non disponibile Legame proteico Non disponibile Metabolismo

Epatico.

Via di eliminazione Non disponibile Emivita

6-8 ore

Clearance Non disponibile Effetti avversi

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Tossicità

L’insorgenza di perdita di coscienza è relativamente rapido in benzodiazepina avvelenamento. L’insorgenza è più rapida a seguito di dosi maggiori e con agenti di durata d’azione più breve. Il sintomo più comune e iniziale è la sonnolenza. Questo può progredire fino al coma (grado I o grado II) a seguito di ingestioni molto grandi. Orale, ratto LD50 è 825 mg / kg.

Organismi affetti

  • Esseri umani e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR

Non disponibile

Interazioni

Interazioni farmacologiche

Queste informazioni non devono essere interpretate senza l’aiuto di un operatore sanitario. Se ritieni di avere un’interazione, contatta immediatamente un operatore sanitario. L’assenza di un’interazione non significa necessariamente che non esistono interazioni.
  • Approvato
  • Vet approvato
  • Nutraceutico
  • Illecito
  • Ritirata
  • in fase di Sperimentazione
  • Sperimentale
  • Tutti i Farmaci
Interazioni Interazione
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Acenocoumarol La concentrazione sierica di Acenocumarolo può essere aumentato quando è combinato con Tofisopam.
Acetazolamide Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Acetazolamide è combinata con Tofisopam.
Acetofenazina Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando l’acetofenazina è combinata con Tofisopam.
Aclidinio Tofisopam può aumentare l ‘attività dell’ Aclidinio nel depressore del sistema nervoso centrale (depressore del SNC).
Agomelatina Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Agomelatina è combinata con Tofisopam.
Alfentanil Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Alfentanil è combinato con Tofisopam.
Alfuzosina Il metabolismo di Alfuzosina può essere diminuito quando combinato con Tofisopam.
Alimemazina Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Alimemazina è combinata con Tofisopam.
Almotriptan Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Almotriptan è combinato con Tofisopam.
Alosetron Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Alosetron è combinato con Tofisopam.

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Interazioni alimentari Non disponibili

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Internazionale/Altri Brand Emandaxin / Grandaxin

Categorie

Codici ATC N05BA23 — Tofisopam

  • N05BA — Benzodiazepine, i derivati
  • N05B — ANSIOLITICI
  • N05 — PSYCHOLEPTICS
  • N — SISTEMA NERVOSO

Interazioni Categorie Chimiche TaxonomyProvided da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe dei composti organici noti come benzodiazepine. Si tratta di composti organici contenenti un anello benzenico fuso con isomeri di diazepina(eterociclo insaturo a sette membri con due atomi di azoto che sostituiscono due atomi di carbonio). Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzodiazepines Sub Class Not Available Direct Parent Benzodiazepines Alternative Parents Dimethoxybenzenes / Phenoxy compounds / Anisoles / Alkyl aryl ethers / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organonitrogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Anisole / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Benzodiazepine / Dimethoxybenzene / Ether / Hydrocarbon derivative / Methoxybenzene Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII UZC80HAU42 CAS number 22345-47-7 InChI Key RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3

IUPAC Name

1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine

SMILES

CCC1C2=CC(OC)=C(OC)C=C2C(=NN=C1C)C1=CC(OC)=C(OC)C=C1

General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015699 KEGG Drug D01254 PubChem Compound 5502 PubChem Substance 175427099 ChemSpider 5301 RxNav 38365 ChEBI 32241 ChEMBL CHEMBL404216 PharmGKB PA165958428 Wikipedia Tofisopam MSDS

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Studi Clinici

Studi Clinici

Fase di Stato Funzione Condizioni Conte
2 Stato Sconosciuto Trattamento Artrite Gottosa / Iperuricemia 1

Pharmacoeconomics

Produttori

Non

Pacchetti

Non

Forme Di Dosaggio

Form Route Forza
Tablet Orale 50 mg

i Prezzi Non Disponibili Brevetti Non Disponibile

Proprietà

Stato Solido Sperimentale Proprietà

Proprietà Valore Fonte
punto di fusione (°C) 156.5 °C PhysProp

Proprietà previste

Proprietà Valore Fonte
Solubilità in Acqua 0.00239 mg/mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 3.83 ChemAxon
i registri di -5.2 ALOGPS
pKa (la più Forte di Base) -2.2 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 61.64 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 6 ChemAxon
Refractivity 109.03 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 42.14 Å3 ChemAxon
Numero di Squilli 3 ChemAxon
la Biodisponibilità 1 ChemAxon
la Regola dei Cinque ChemAxon
Ghose Filtro ChemAxon
Veber Regola No ChemAxon
MDDR-come Regola ChemAxon

Previsto ADMET Caratteristiche

Proprietà Valore Probability
Human Intestinal Absorption + 1.0
Blood Brain Barrier + 0.9382
Caco-2 permeable + 0.6064
P-glycoprotein substrate Substrate 0.6263
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.7778
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.6118
Renale trasportatore di cationi organici Non-inibitore 0.7738
CYP450 2C9 substrato Non-substrato 0.8036
CYP450 2D6 substrato Non-substrato 0.7068
CYP450 3A4 substrato Substrato 0.6068
CYP450 1A2 substrato Inibitore 0.5176
CYP450 2C9 inibitore Non-inibitore 0.5583
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8642
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5909
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.6101
CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.7118
Ames test Non AMES toxic 0.6138
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.7679
Biodegradazione Non pronto biodegradabili 1.0
Ratto tossicità acuta 2.6346 LD50, mol/kg Non applicabile
hERG inibizione (predittore I) Debole inibitore 0.989
hERG inibizione (predittore II) Non-inibitore 0.8089
ADMET dati è previsto, utilizzando admetSAR, uno strumento gratuito per la valutazione chimica proprietà ADMET. (23092397)

Spettri

Mass Spec (NIST) Non Disponibile Spettri

Spettro Spettro di Tipo Splash Chiave
Previsto GC-MS Spettro – GC-MS Previsto GC-MS Non Disponibile
Previsto MS/MS Spettro – 10V, Positivo (Annotazioni) Previsto LC-MS/MS Non Disponibile
Previsto MS/MS Spettro – 20V, Positivo (Annotazioni) Previsto LC-MS/MS Non Disponibile
Previsto MS/MS Spettro – 40V, Positivo (Annotazioni) Previsto LC-MS/MS Non Disponibile
Previsto MS/MS Spettro – 10V, Negativo (Annotazioni) Previsto LC-MS/MS Non Disponibile
Previsto MS/MS Spettro – 20V, Negativo (Annotazioni) Previsto LC-MS/MS Non Disponibile
Previsto MS/MS Spettro – 40V, Negativo (Annotazioni) Previsto LC-MS/MS Non Disponibile

Obiettivi

Tipo Proteina Organismo Esseri umani Azione farmacologica

Sconosciuto

Azioni

Inibitore

Funzione generale Metal ion binding Funzione specifica Idrolizza il secondo campo messaggero, che è un regolatore chiave di molti importanti processi fisiologici. Nome del gene PDE4A Uniprot ID P27815 Uniprot Nome cAMP-specifico 3′, 5 ‘ – ciclico fosfodiesterasi 4A Peso molecolare 98142.155 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Il farmaco ansiolitico atipico, tofisopam, blocca selettivamente gli isoenzimi della fosfodiesterasi ed è attivo nel modello murino dei sintomi negativi della psicosi. J Neural Transm (Vienna). 2010 Novembre; 117 (11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Ottobre 22.

Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica

Sconosciuto

Azioni

Inibitore

Generali Funzione di ioni Metallici associazione Specifica Funzione Svolge un ruolo nella trasduzione del segnale, regolando la concentrazione intracellulare di nucleotidi ciclici. Può idrolizzare sia il campo che il cGMP,ma ha una maggiore affinità per il campo ed è più efficiente… Nome del gene PDE10A Uniprot ID Q9Y233 Uniprot Nome cAMP e cAMP-inibito cGMP 3′, 5 ‘ – ciclico fosfodiesterasi 10A Peso molecolare 88411.71 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Il farmaco ansiolitico atipico, tofisopam, blocca selettivamente gli isoenzimi della fosfodiesterasi ed è attivo nel modello murino dei sintomi negativi della psicosi. J Neural Transm (Vienna). 2010 Novembre; 117 (11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Ottobre 22.

Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica

Sconosciuto

Azioni

Inibitore

Generali Funzione di ioni Metallici associazione Specifica Funzione nucleotide Ciclico fosfodiesterasi con un dual-specificità per la seconda messaggeri di cAMP e cGMP, che sono i principali regolatori di molti importanti processi fisiologici. Nome del gene PDE3A Uniprot ID Q14432 Uniprot Nome cGMP-inibito 3′, 5 ‘ – ciclico fosfodiesterasi Un peso molecolare 124978.06 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Il farmaco ansiolitico atipico, tofisopam, blocca selettivamente gli isoenzimi della fosfodiesterasi ed è attivo nel modello murino dei sintomi negativi della psicosi. J Neural Transm (Vienna). 2010 Novembre; 117 (11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Ottobre 22.

Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica

Sconosciuto

Azioni

Inibitore

Generali Funzione di Tpr dominio di legame Funzione Specifica nucleotide Ciclico fosfodiesterasi con un dual-specificità per la seconda messaggeri di cAMP e cGMP, che sono i principali regolatori di molti importanti processi fisiologici.Isoforma PDE2A2: Regola il Mit… Nome del gene PDE2A Uniprot ID O00408 Uniprot Nome cGMP-dipendente 3′, 5 ‘ – ciclico fosfodiesterasi Peso molecolare 105715.85 Pa

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Il farmaco ansiolitico atipico, tofisopam, blocca selettivamente gli isoenzimi della fosfodiesterasi ed è attivo nel modello murino dei sintomi negativi della psicosi. J Neural Transm (Vienna). 2010 Novembre; 117 (11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Ottobre 22.

Enzimi

Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica

Sconosciuto

Azioni

Inibitore

Generali Funzione di Vitamina d3 25-idrossilasi attività Specifica Funzione Citocromi P450 sono un gruppo di eme-thiolate ossigenasi. Nei microsomi epatici, questo enzima è coinvolto in una via di trasporto degli elettroni dipendente dal NADPH. Esegue una varietà di reazioni di ossidazione… Nome del gene CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Nome citocromo P450 3A4 Peso molecolare 57342.67 Pa

  1. Toth M, Bajnogel J, Egyed A, Drabant S, Tomlo J, Klebovich I:. Acta Pharm Hung. 2005;75(4):195-8.

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Farmaco creato il 20 gennaio 2011 11:26 / Aggiornato il 06 gennaio 2021 20:12

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