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Tetraidrogestrinone è un potente ma non selettiva associazione di steroidi e colpisce glucocorticoidi segnalazione nel fegato

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Tetraidrogestrinone (THG) è uno steroide recentemente identificato per essere usato come agente di doping. Tuttavia, la conoscenza delle funzioni di questa sostanza nell’uomo o nei modelli animali è piuttosto limitata. Pertanto, era il nostro obiettivo caratterizzare ulteriormente il profilo farmacologico del THG e identificare potenziali effetti collaterali avversi. Il THG è stato sintetizzato, la purezza è stata confermata e la sua attività biologica è stata testata. La potenza del THG per transattivare l’espressione genica reporter dipendente dall’AR era di due ordini di grandezza inferiore rispetto al diidrotestosterone. Il THG si lega con alta affinità ma non selettivo al recettore degli androgeni (AR), del progesterone (PR), del glucocorticoide (GR) e del mineralcorticoide (MR). Il trattamento dei ratti orchiectomised con THG ha provocato una stimolazione della prostata, della vescicola seminale e del muscolo di ani del levator, indicante le proprietà androgene ed anaboliche. Nel fegato THG, in contrasto con testosteronepropionate (TP), down regola l’espressione del gene della tirosina aminotransferasi GR dipendente (TAT).

In sintesi, i nostri risultati dimostrano che il THG non è un agonista AR specifico. THG presenta un’elevata affinità di legame a tutti i recettori degli ormoni steroidei testati e si lega con la massima affinità al GR. I nostri dati in vivo sono indicativi di una potenza anabolica e androgena del THG, ma la repressione del TAT dimostra che il THG interferisce anche con il sistema ormonale glucocorticoide. Pertanto, è concepibile che un’assunzione si tradurrà in effetti collaterali negativi.

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