Articles

Tofizopám

Posted by admin

azonosítás

név Tofizopam csatlakozási szám DB08811 leírás

a tofizopám (emandaxin és Grandaxin márkanéven forgalmazva) egy 2,3-benzodiazepin gyógyszer, amely benzodiazepin-származék. A klasszikus 1,4-benzodiazepinekkel ellentétben a vegyület nem kötődik a gamma-amino-vajsav receptor benzodiazepin kötőhelyéhez, pszichofarmakológiai profilja eltér az ilyen vegyületektől. Bár a Tofisopam nem engedélyezett Észak-Amerikában történő értékesítésre, világszerte számos országban, köztük Európa egyes részein is engedélyezett. A D-enantiomer (dextofisopam) jelenleg II.fázisú vizsgálatokban van az Egyesült Államokban irritábilis bél szindróma kezelésére.

Típus kis Molekulacsoportok kísérleti szerkezet

3D

letöltés

hasonló szerkezetek

a Tofisopam szerkezete (DB08811)

×

Bezárás

Súly átlag: 382,4528
Monoizotóp: 382.18925733 kémiai képlet C22H26N2O4 Szinonimák

  • tofizopám
  • Tofizopamum

külső azonosítók

  • Egyt 341

farmakológia

gyorsítsa fel gyógyszerfelfedezési kutatásait az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET adatkészletével, amely ideális:
Gépi tanulás
Adattudomány
Gyógyszerfelfedezés

gyorsítsa fel gyógyszerfelfedezési kutatásait a teljes mértékben összekapcsolt ADMET adatkészletünkkel
További információ

javallat

szorongás és alkoholmegvonás kezelésére.

Associated Conditions

  • Anxiety
  • Depression
  • Fatigue

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.

Learn more

Our Blackbox Warnings cover Risks, Contraindications, and Adverse Effects
Learn more

Pharmacodynamics

Like other benzodiazepines, tofisopam possesses anxiolytic properties but unlike other benzodiazepines it does not have anticonvulsant, sedative, skeletal muscle relaxant, motor skill-impairing or amnestic properties. It enhances the anticonvulsant activity of 1,4-benzodiazepines like diazepam but not sodium valproate, carbamazepine, phenobarbital, or phenytoin.

hatásmechanizmus

cél tevékenységek szervezet
UcAMP-specifikus 3′, 5 ‘-ciklikus foszfodiészteráz 4A
inhibitor
emberek
UcAMP és cAMP-gátolt cGMP 3′,5 ‘- ciklikus foszfodiészteráz 10a
inhibitor
emberek
UcGMP-gátolt 3′, 5 ‘-ciklikus foszfodiészteráz a
inhibitor
emberek
UcGMP-függő 3′, 5 ‘ -ciklikus foszfodiészteráz
inhibitor
emberek

felszívódás nem áll rendelkezésre eloszlási térfogat nem áll rendelkezésre fehérjekötődés nem áll rendelkezésre metabolizmus

hepatikus.

az elimináció útja nem áll rendelkezésre felezési idő

6-8 óra

a Clearance nem áll rendelkezésre mellékhatások

csökkentse az orvosi hibákat
és javítsa a kezelés kimenetelét a gyógyszer káros hatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatainkkal.

Tudjon meg többet

csökkentse az orvosi hibákat & javítsa a kezelés kimenetelét a káros hatásokkal adatok
További információ

toxicitás

a tudatkárosodás kezdete viszonylag gyors a benzodiazepin mérgezésben. A hatás gyorsabban alakul ki nagyobb dózisok és rövidebb hatástartamú szerek alkalmazása esetén. A leggyakoribb és kezdeti tünet az aluszékonyság. Ez kómává (I. vagy II. fokozat) alakulhat ki nagyon nagy lenyelések után. Orális, patkány LD50 értéke 825 mg / kg.

érintett szervezetek

  • emberek és más emlősök

útvonalak nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/mellékhatások

nem áll rendelkezésre

kölcsönhatások

Gyógyszerkölcsönhatások

ezt az információt egészségügyi szakember segítsége nélkül nem szabad értelmezni. Ha úgy gondolja, hogy interakciót tapasztal, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatóhoz. Az interakció hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincs interakció.
  • jóváhagyott
  • Állatorvos jóváhagyott
  • Nutraceutical
  • tiltott
  • visszavont
  • vizsgálati
  • kísérleti
  • minden gyógyszer
gyógyszer kölcsönhatás
integrálja a kábítószer-gyógyszer
interakciókat a szoftverbe

acenokumarol az acenokumarol szérumkoncentrációja növelhető, ha Tofizopámmal kombinálják.
acetazolamid a káros hatások kockázata vagy súlyossága fokozható, ha az Acetazolamidot Tofizopámmal kombinálják.
Acetofenazin a káros hatások kockázata vagy súlyossága fokozható, ha az Acetofenazint Tofizopámmal kombinálják.
aklidinium a tofizopám fokozhatja az aklidinium központi idegrendszeri depresszáns (CNS depressant) aktivitását.
agomelatin a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az agomelatint Tofizopámmal kombinálják.
Alfentanil a káros hatások kockázata vagy súlyossága fokozható, ha az Alfentanilt Tofizopámmal kombinálják.
Alfuzozin az alfuzozin metabolizmusa csökkenthető, ha Tofizopámmal kombinálják.
Alimemazin a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alimemazint Tofizopámmal kombinálják.
Almotriptan a káros hatások kockázata vagy súlyossága növelhető, ha az Almotriptánt tofizopámmal kombinálják.
Alozetron a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alozetront Tofizopámmal kombinálják.

javítsa a betegek kimenetelét
építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer interakció-ellenőrzőjével.

További információ

élelmiszer kölcsönhatások nem áll rendelkezésre

termékek

átfogó & strukturált gyógyszertermék-információ
az alkalmazásszámoktól a termékkódokig csatlakoztassa a különböző azonosítókat kereskedelmi adatkészleteinken keresztül.

Tudjon meg többet

könnyen csatlakoztathat különböző azonosítókat az adatkészleteinkhez
További információ

nemzetközi/egyéb márkák Emandaxin / Grandaxin

kategóriák

ATC kódok N05BA23 — Tofizopam

  • N05BA — benzodiazepin származékok
  • N05B — anxiolitikumok
  • N05 — pszicholeptikumok
  • n — idegrendszer

gyógyszerkategóriák kémiai Taxonómiaáltal biztosított Classyfire Leírás Ez a vegyület a benzodiazepinek néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan szerves vegyületek, amelyek benzolgyűrűt tartalmaznak, amelyek a diazepin bármelyik izomerjéhez fuzionáltak(telítetlen héttagú heterociklus, két nitrogénatommal, amelyek két szénatomot helyettesítenek). Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzodiazepines Sub Class Not Available Direct Parent Benzodiazepines Alternative Parents Dimethoxybenzenes / Phenoxy compounds / Anisoles / Alkyl aryl ethers / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organonitrogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Anisole / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Benzodiazepine / Dimethoxybenzene / Ether / Hydrocarbon derivative / Methoxybenzene Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII UZC80HAU42 CAS number 22345-47-7 InChI Key RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3

IUPAC Name

1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine

SMILES

CCC1C2=CC(OC)=C(OC)C=C2C(=NN=C1C)C1=CC(OC)=C(OC)C=C1

General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015699 KEGG Drug D01254 PubChem Compound 5502 PubChem Substance 175427099 ChemSpider 5301 RxNav 38365 ChEBI 32241 ChEMBL CHEMBL404216 PharmGKB PA165958428 Wikipedia TOFISOPAM MSDS

letöltés (398 KB)

klinikai vizsgálatok

klinikai vizsgálatok

fázis állapot cél feltételek szám
2 Ismeretlen állapot kezelés köszvényes Arthritis / hyperuricaemia 1

Pharmacoeconomics

gyártók

nem elérhető

csomagolók

nem elérhető

adagolási formák

forma útvonal erő
tabletta orális 50 mg

árak nem állnak rendelkezésre szabadalmak nem állnak rendelkezésre

tulajdonságok

állami szilárd kísérleti tulajdonságok

ingatlan érték forrás
olvadáspont (C) 156.5 .. C Fizprop

várható tulajdonságok

ingatlan érték forrás
vízben való oldhatóság 0,00239 mg / mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 3.83 ChemAxon
naplók -5.2 ALOGPS
pKa (legerősebb alap) -2.2 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 61.64 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 6 ChemAxon
Refractivity 109.03 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 42.14 6332 Kemaxon
gyűrűk száma 3 ChemAxon
biohasznosulás 1 ChemAxon
ötös szabály Igen ChemAxon
Ghose szűrő Igen ChemAxon
Veber szabálya nem ChemAxon
MDDR-szerű szabály Igen ChemAxon

várható ADMET funkciók

ingatlan érték Probability
Human Intestinal Absorption + 1.0
Blood Brain Barrier + 0.9382
Caco-2 permeable + 0.6064
P-glycoprotein substrate Substrate 0.6263
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.7778
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.6118
vese szerves kation transzporter nem inhibitor 0.7738
CYP450 2C9 szubsztrát nem szubsztrát 0.8036
CYP450 2D6 szubsztrát nem szubsztrát 0.7068
CYP450 3A4 szubsztrát szubsztrát 0.6068
CYP450 1A2 szubsztrát Inhibitor 0.5176
CYP450 2C9 inhibitor nem inhibitor 0.5583
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8642
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5909
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.6101
CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.7118
Ames test Non AMES toxic 0.6138
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.7679
Biológiai lebonthatóság biológiailag nem lebontható 1.0
patkány Akut toxicitás 2,6346 LD50, mol / kg nem alkalmazható
hERG gátlás (prediktor I) gyenge inhibitor 0.989
hERG gátlás (prediktor II) nem inhibitor 0.8089
az ADMET adatok előrejelzése az admetSAR segítségével történik, amely egy ingyenes eszköz a kémiai ADMET tulajdonságok értékelésére. (23092397)

spektrumok

Tömegspektrum (NIST) nem elérhető spektrumok

spektrum spektrum típusa Splash kulcs
várható GC-MS spektrum-GC-MS várható GC-MS nem áll rendelkezésre
előre jelzett MS / MS spektrum-10v, pozitív (kommentálva) előre jelzett LC-MS / MS nem áll rendelkezésre
előre jelzett MS / MS spektrum-20V, pozitív (kommentálva) előre jelzett LC-MS / MS nem áll rendelkezésre
előre jelzett MS / MS Spektrum – 40V, pozitív (jegyzetekkel) előre jelzett LC-MS / MS nem áll rendelkezésre
előre jelzett MS / MS spektrum-10v, negatív (kommentálva) előre jelzett LC-MS / MS nem áll rendelkezésre
előre jelzett MS / MS spektrum-20V, negatív (kommentálva) előre jelzett LC-MS / MS nem áll rendelkezésre
előre jelzett MS / MS spektrum-40V, negatív (kommentálva) előre jelzett LC-MS / MS nem áll rendelkezésre

célok

kedves Fehérje organizmus emberek farmakológiai hatás

ismeretlen

műveletek

Inhibitor

Általános funkció fémion kötő specifikus funkció hidrolizálja a második hírvivő tábort, amely számos fontos fiziológiai folyamat kulcsfontosságú szabályozója. Gén neve PDE4A Uniprot ID P27815 Uniprot név cAMP-specifikus 3′, 5 ‘ – ciklikus foszfodiészteráz 4a Molekulatömeg 98142.155 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Az atipikus szorongásoldó gyógyszer, a tofisopam szelektíven blokkolja a foszfodiészteráz izoenzimeket, és aktív a pszichózis negatív tüneteinek egérmodelljében. J Neurális Transm (Bécs). 2010. november;117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Ott 22.

kedves fehérje organizmus emberek farmakológiai hatás

ismeretlen

akciók

Inhibitor

Általános funkció a Fémionkötő specifikus funkció szerepet játszik a jelátvitelben a ciklikus nukleotidok intracelluláris koncentrációjának szabályozásával. Hidrolizálhatja mind a cAMP-t, mind a cGMP-t, de nagyobb affinitással rendelkezik a cAMP-hez és hatékonyabb… Gén neve PDE10A Uniprot ID Q9Y233 Uniprot név cAMP és cAMP-gátolt cGMP 3′, 5 ‘ – ciklikus foszfodiészteráz 10a Molekulatömeg 88411.71 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: az atipikus szorongásoldó gyógyszer, a tofisopam szelektíven blokkolja a foszfodiészteráz izoenzimeket, és aktív a pszichózis negatív tüneteinek egérmodelljében. J Neurális Transm (Bécs). 2010. november;117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Ott 22.

Kind fehérje organizmus emberek farmakológiai hatás

ismeretlen

akciók

Inhibitor

Általános funkció fémion kötő specifikus funkció ciklikus nukleotid foszfodiészteráz kettős specifitással a második hírvivők cAMP és cGMP, amelyek kulcsfontosságú szabályozói számos fontos élettani folyamatok. Gén neve PDE3A Uniprot ID Q14432 Uniprot név cGMP-gátolt 3′, 5 ‘ -ciklikus foszfodiészteráz a molekulatömeg 124978.06 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Az atipikus szorongásoldó gyógyszer, a tofisopam szelektíven blokkolja a foszfodiészteráz izoenzimeket, és aktív a pszichózis negatív tüneteinek egérmodelljében. J Neurális Transm (Bécs). 2010. november;117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Ott 22.

Kind fehérje organizmus emberek farmakológiai hatás

ismeretlen

akciók

Inhibitor

Általános funkció Tpr domén kötő specifikus funkció ciklikus nukleotid foszfodiészteráz kettős specifitással a második hírvivők cAMP és cGMP, amelyek kulcsfontosságú szabályozói számos fontos élettani folyamatok.Pde2a2 izoform: szabályozza az Mit-t… Gén neve PDE2A Uniprot ID O00408 Uniprot név cGMP-függő 3′, 5 ‘ – ciklikus foszfodiészteráz Molekulatömeg 105715.85 Az

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: az atipikus szorongásoldó gyógyszer, a tofisopam szelektíven blokkolja a foszfodiészteráz izoenzimeket, és aktív a pszichózis negatív tüneteinek egérmodelljében. J Neurális Transm (Bécs). 2010. november;117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Ott 22.

enzimek

kedves fehérje organizmus emberek farmakológiai hatás

ismeretlen

akciók

Inhibitor

Általános funkció D3-Vitamin 25-hidroxiláz aktivitás specifikus funkció a citokrómok P450 a hem-tiolát monooxigenázok egy csoportja. A máj mikroszómáiban ez az enzim részt vesz egy NADPH-függő elektrontranszport útvonalon. Különböző oxidációs reakciót hajt végre… Gén neve CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot név citokróm P450 3A4 Molekulatömeg 57342.67 Az

  1. Tóth M, Bajnogel J, Egyed A, Drabant S, Tomlo J, Klebovich I: . Acta Pharm Hung. 2005;75(4):195-8.

×

javítsa a betegek kimenetelét
építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer interakció-ellenőrzőjével.

További információ

kábítószer létre január 20, 2011 11:26 / Frissítve január 06, 2021 20:12

Related Post

Leave A Comment