azonosítás
név Tofizopam csatlakozási szám DB08811 leírás
a tofizopám (emandaxin és Grandaxin márkanéven forgalmazva) egy 2,3-benzodiazepin gyógyszer, amely benzodiazepin-származék. A klasszikus 1,4-benzodiazepinekkel ellentétben a vegyület nem kötődik a gamma-amino-vajsav receptor benzodiazepin kötőhelyéhez, pszichofarmakológiai profilja eltér az ilyen vegyületektől. Bár a Tofisopam nem engedélyezett Észak-Amerikában történő értékesítésre, világszerte számos országban, köztük Európa egyes részein is engedélyezett. A D-enantiomer (dextofisopam) jelenleg II.fázisú vizsgálatokban van az Egyesült Államokban irritábilis bél szindróma kezelésére.
Típus kis Molekulacsoportok kísérleti szerkezet
3D
hasonló szerkezetek
a Tofisopam szerkezete (DB08811)
×
Súly átlag: 382,4528
Monoizotóp: 382.18925733 kémiai képlet C22H26N2O4 Szinonimák
- tofizopám
- Tofizopamum
külső azonosítók
- Egyt 341
farmakológia
javallat
szorongás és alkoholmegvonás kezelésére.
Associated Conditions
- Anxiety
- Depression
- Fatigue
Contraindications & Blackbox Warnings
Pharmacodynamics
Like other benzodiazepines, tofisopam possesses anxiolytic properties but unlike other benzodiazepines it does not have anticonvulsant, sedative, skeletal muscle relaxant, motor skill-impairing or amnestic properties. It enhances the anticonvulsant activity of 1,4-benzodiazepines like diazepam but not sodium valproate, carbamazepine, phenobarbital, or phenytoin.
hatásmechanizmus
| cél | tevékenységek | szervezet |
|---|---|---|
| UcAMP-specifikus 3′, 5 ‘-ciklikus foszfodiészteráz 4A |
inhibitor
|
emberek |
| UcAMP és cAMP-gátolt cGMP 3′,5 ‘- ciklikus foszfodiészteráz 10a |
inhibitor
|
emberek |
| UcGMP-gátolt 3′, 5 ‘-ciklikus foszfodiészteráz a |
inhibitor
|
emberek |
| UcGMP-függő 3′, 5 ‘ -ciklikus foszfodiészteráz |
inhibitor
|
emberek |
felszívódás nem áll rendelkezésre eloszlási térfogat nem áll rendelkezésre fehérjekötődés nem áll rendelkezésre metabolizmus
hepatikus.
az elimináció útja nem áll rendelkezésre felezési idő
6-8 óra
a Clearance nem áll rendelkezésre mellékhatások
toxicitás
a tudatkárosodás kezdete viszonylag gyors a benzodiazepin mérgezésben. A hatás gyorsabban alakul ki nagyobb dózisok és rövidebb hatástartamú szerek alkalmazása esetén. A leggyakoribb és kezdeti tünet az aluszékonyság. Ez kómává (I. vagy II. fokozat) alakulhat ki nagyon nagy lenyelések után. Orális, patkány LD50 értéke 825 mg / kg.
érintett szervezetek
- emberek és más emlősök
útvonalak nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/mellékhatások
nem áll rendelkezésre
kölcsönhatások
Gyógyszerkölcsönhatások
- jóváhagyott
- Állatorvos jóváhagyott
- Nutraceutical
- tiltott
- visszavont
- vizsgálati
- kísérleti
- minden gyógyszer
| gyógyszer | kölcsönhatás |
|---|---|
|
integrálja a kábítószer-gyógyszer
interakciókat a szoftverbe |
|
| acenokumarol | az acenokumarol szérumkoncentrációja növelhető, ha Tofizopámmal kombinálják. |
| acetazolamid | a káros hatások kockázata vagy súlyossága fokozható, ha az Acetazolamidot Tofizopámmal kombinálják. |
| Acetofenazin | a káros hatások kockázata vagy súlyossága fokozható, ha az Acetofenazint Tofizopámmal kombinálják. |
| aklidinium | a tofizopám fokozhatja az aklidinium központi idegrendszeri depresszáns (CNS depressant) aktivitását. |
| agomelatin | a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az agomelatint Tofizopámmal kombinálják. |
| Alfentanil | a káros hatások kockázata vagy súlyossága fokozható, ha az Alfentanilt Tofizopámmal kombinálják. |
| Alfuzozin | az alfuzozin metabolizmusa csökkenthető, ha Tofizopámmal kombinálják. |
| Alimemazin | a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alimemazint Tofizopámmal kombinálják. |
| Almotriptan | a káros hatások kockázata vagy súlyossága növelhető, ha az Almotriptánt tofizopámmal kombinálják. |
| Alozetron | a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alozetront Tofizopámmal kombinálják. |
További információ
élelmiszer kölcsönhatások nem áll rendelkezésre
termékek
nemzetközi/egyéb márkák Emandaxin / Grandaxin
kategóriák
ATC kódok N05BA23 — Tofizopam
- N05BA — benzodiazepin származékok
- N05B — anxiolitikumok
- N05 — pszicholeptikumok
- n — idegrendszer
gyógyszerkategóriák kémiai Taxonómiaáltal biztosított Classyfire Leírás Ez a vegyület a benzodiazepinek néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan szerves vegyületek, amelyek benzolgyűrűt tartalmaznak, amelyek a diazepin bármelyik izomerjéhez fuzionáltak(telítetlen héttagú heterociklus, két nitrogénatommal, amelyek két szénatomot helyettesítenek). Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzodiazepines Sub Class Not Available Direct Parent Benzodiazepines Alternative Parents Dimethoxybenzenes / Phenoxy compounds / Anisoles / Alkyl aryl ethers / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organonitrogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Anisole / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Benzodiazepine / Dimethoxybenzene / Ether / Hydrocarbon derivative / Methoxybenzene Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available
Chemical Identifiers
UNII UZC80HAU42 CAS number 22345-47-7 InChI Key RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015699 KEGG Drug D01254 PubChem Compound 5502 PubChem Substance 175427099 ChemSpider 5301 RxNav 38365 ChEBI 32241 ChEMBL CHEMBL404216 PharmGKB PA165958428 Wikipedia TOFISOPAM MSDS
klinikai vizsgálatok
klinikai vizsgálatok
| fázis | állapot | cél | feltételek | szám |
|---|---|---|---|---|
| 2 | Ismeretlen állapot | kezelés | köszvényes Arthritis / hyperuricaemia | 1 |
Pharmacoeconomics
gyártók
csomagolók
adagolási formák
| forma | útvonal | erő |
|---|---|---|
| tabletta | orális | 50 mg |
árak nem állnak rendelkezésre szabadalmak nem állnak rendelkezésre
tulajdonságok
állami szilárd kísérleti tulajdonságok
| ingatlan | érték | forrás |
|---|---|---|
| olvadáspont (C) | 156.5 .. C | Fizprop |
várható tulajdonságok
| ingatlan | érték | forrás |
|---|---|---|
| vízben való oldhatóság | 0,00239 mg / mL | ALOGPS |
| logP | 4.29 | ALOGPS |
| logP | 3.83 | ChemAxon |
| naplók | -5.2 | ALOGPS |
| pKa (legerősebb alap) | -2.2 | ChemAxon |
| Physiological Charge | 0 | ChemAxon |
| Hydrogen Acceptor Count | 6 | ChemAxon |
| Hydrogen Donor Count | 0 | ChemAxon |
| Polar Surface Area | 61.64 Å2 | ChemAxon |
| Rotatable Bond Count | 6 | ChemAxon |
| Refractivity | 109.03 m3·mol-1 | ChemAxon |
| Polarizability | 42.14 6332 | Kemaxon |
| gyűrűk száma | 3 | ChemAxon |
| biohasznosulás | 1 | ChemAxon |
| ötös szabály | Igen | ChemAxon |
| Ghose szűrő | Igen | ChemAxon |
| Veber szabálya | nem | ChemAxon |
| MDDR-szerű szabály | Igen | ChemAxon |
várható ADMET funkciók
| ingatlan | érték | Probability |
|---|---|---|
| Human Intestinal Absorption | + | 1.0 |
| Blood Brain Barrier | + | 0.9382 |
| Caco-2 permeable | + | 0.6064 |
| P-glycoprotein substrate | Substrate | 0.6263 |
| P-glycoprotein inhibitor I | Inhibitor | 0.7778 |
| P-glycoprotein inhibitor II | Non-inhibitor | 0.6118 |
| vese szerves kation transzporter | nem inhibitor | 0.7738 |
| CYP450 2C9 szubsztrát | nem szubsztrát | 0.8036 |
| CYP450 2D6 szubsztrát | nem szubsztrát | 0.7068 |
| CYP450 3A4 szubsztrát | szubsztrát | 0.6068 |
| CYP450 1A2 szubsztrát | Inhibitor | 0.5176 |
| CYP450 2C9 inhibitor | nem inhibitor | 0.5583 |
| CYP450 2D6 inhibitor | Non-inhibitor | 0.8642 |
| CYP450 2C19 inhibitor | Inhibitor | 0.5909 |
| CYP450 3A4 inhibitor | Inhibitor | 0.6101 |
| CYP450 inhibitory promiscuity | High CYP Inhibitory Promiscuity | 0.7118 |
| Ames test | Non AMES toxic | 0.6138 |
| Carcinogenicity | Non-carcinogens | 0.7679 |
| Biológiai lebonthatóság | biológiailag nem lebontható | 1.0 |
| patkány Akut toxicitás | 2,6346 LD50, mol / kg | nem alkalmazható |
| hERG gátlás (prediktor I) | gyenge inhibitor | 0.989 |
| hERG gátlás (prediktor II) | nem inhibitor | 0.8089 |
spektrumok
Tömegspektrum (NIST) nem elérhető spektrumok
| spektrum | spektrum típusa | Splash kulcs |
|---|---|---|
| várható GC-MS spektrum-GC-MS | várható GC-MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-10v, pozitív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-20V, pozitív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS Spektrum – 40V, pozitív (jegyzetekkel) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-10v, negatív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-20V, negatív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-40V, negatív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
célok
műveletek
- Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Az atipikus szorongásoldó gyógyszer, a tofisopam szelektíven blokkolja a foszfodiészteráz izoenzimeket, és aktív a pszichózis negatív tüneteinek egérmodelljében. J Neurális Transm (Bécs). 2010. november;117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Ott 22.
akciók
- Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: az atipikus szorongásoldó gyógyszer, a tofisopam szelektíven blokkolja a foszfodiészteráz izoenzimeket, és aktív a pszichózis negatív tüneteinek egérmodelljében. J Neurális Transm (Bécs). 2010. november;117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Ott 22.
akciók
- Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Az atipikus szorongásoldó gyógyszer, a tofisopam szelektíven blokkolja a foszfodiészteráz izoenzimeket, és aktív a pszichózis negatív tüneteinek egérmodelljében. J Neurális Transm (Bécs). 2010. november;117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Ott 22.
akciók
- Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: az atipikus szorongásoldó gyógyszer, a tofisopam szelektíven blokkolja a foszfodiészteráz izoenzimeket, és aktív a pszichózis negatív tüneteinek egérmodelljében. J Neurális Transm (Bécs). 2010. november;117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Ott 22.
enzimek
akciók
- Tóth M, Bajnogel J, Egyed A, Drabant S, Tomlo J, Klebovich I: . Acta Pharm Hung. 2005;75(4):195-8.
További információ
kábítószer létre január 20, 2011 11:26 / Frissítve január 06, 2021 20:12