Articles

a Tetrahidrogesztrinon egy erős, de nem szelektív kötő szteroid, és befolyásolja a glükokortikoid jelátvitelt a májban

Posted by admin

a Tetrahidrogesztrinon (THG) egy szteroid, amelyet nemrégiben doppingszerként visszaéltek. Ennek az anyagnak az emberi vagy állati modellekben betöltött funkcióival kapcsolatos ismeretek azonban meglehetősen korlátozottak. Ezért az volt a célunk, hogy tovább jellemezzük a THG farmakológiai profilját és azonosítsuk a lehetséges káros mellékhatásokat. A THG-t szintetizálták, a tisztaságot megerősítették, biológiai aktivitását tesztelték. A THG hatékonysága az AR-függő riporter génexpresszió transzaktiválására két nagyságrenddel alacsonyabb volt, mint a dihidrotesztoszteron. A THG nagy affinitással kötődik, de nem szelektív az androgén (AR), a progeszteron (PR), a glükokortikoid (GR) és a mineralokortikoid (MR) receptorokhoz. Az orchiectomizált patkányok THG-vel történő kezelése a prosztata, az ondóhólyag és a levator ani izom stimulációját eredményezte, ami androgén és anabolikus tulajdonságokat jelez. A májban a THG, ellentétben a tesztoszteronpropionáttal (TP), a down szabályozza a GR-függő tirozin-aminotranszferáz gén (TAT) expresszióját.

összefoglalva, eredményeink azt mutatják, hogy a THG nem specifikus AR agonista. A THG nagy kötődési affinitást mutat az összes vizsgált szteroid hormon receptorhoz, és a legnagyobb affinitással kötődik a GR-hez. In vivo adataink a THG anabolikus és androgén potenciáljára utalnak, de a TAT elnyomása azt mutatja, hogy a THG befolyásolja a glükokortikoid hormonrendszert is. Ezért elképzelhető, hogy a bevitel káros mellékhatásokat eredményez.

Related Post

Leave A Comment