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Tétrofosmine

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Identification

Nom Tétrofosmine Numéro d’accession DB11180 Description

La Tétrofosmine a été développée pour surmonter l’absorption non ciblée de radioligands par la génération de composés hétéro-atomiques. Il présente une formule moléculaire du 1,2-bis(bis(2-éthoxyéthyl) phosphino) éthane. La tétrofosmine fait partie du groupe des diphosphines. La tétrofosmine est utilisée conjointement avec le technétium Tc-99m comme produit radiopharmaceutique.1

Type Petits Groupes de molécules Structure approuvée

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Structure pour la Tétrofosmine (DB11180)

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Moyenne de poids: 382,462
Monoisotopique: 382.240183764 Formule chimique C18H40O4P2 Synonymes

  • Tétrofosmine
  • Tétrofosmine

ID externes

  • P-53
  • P53

Pharmacologie

Pharmacology

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Indication

La tétrofosmine est indiquée pour être utilisée en tant que complexe avec du technétium Tc-99m pour l’imagerie scintigraphique du myocarde après des administrations séparées dans des conditions d’exercice et / ou de repos. Il aide à la délimitation des régions d’ischémie myocardique réversible en l’absence de myocarde infarctus.4

Ce complexe est également utilisé pour l’imagerie scintigraphique du myocarde afin d’identifier les changements de perfusion induits par un stress pharmacologique chez les patients atteints d’une maladie coronarienne connue ou suspectée.4

Ce complexe est indiqué pour l’évaluation de la fonction ventriculaire gauche chez les patients évalués pour une maladie cardiaque.4

Associated Conditions

  • Breast Cancer
  • Hypoperfusion
  • Myocardial Infarction

Contraindications & Blackbox WarningsContraindications

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Pharmacodynamique

Se référer au Technétium Tc-99m tétrofosmine

Mécanisme d’action

La biodistribution normale de la tétrofosmine le rend approprié pour être utilisé comme agent myocardique car il est absorbé par le tissu myocardique et présente une très faible redistribution après 3-4 heures d’administration.2 Après distribution, la tétrofosmine est un agent cationique lipophile qui est diffusé passivement et accumulé dans le tissu myocardique viable.3

Absorption

Après administration intraveineuse, la tétrofosmine est rapidement éliminée du sang et absorbée par le cœur, le muscle squelettique, le foie, la rate et les reins.2

Volume de distribution

Cette propriété pharmacocinétique n’a pas été entièrement étudiée.

Liaison aux protéines

Se référer à la tétrofosmine du Technétium Tc-99m

Métabolisme

Cette propriété pharmacocinétique n’a pas été entièrement étudiée.

Voie d’élimination

Se référer à la tétrofosmine du Technétium Tc-99m

Demi-vie

Se référer à la tétrofosmine du Technétium Tc-99m

Clairance

Se référer à la tétrofosmine du Technétium Tc-99m

Effets indésirables Erreurs médicales

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Toxicité

La toxicité de la tétrofosmine en tant qu’agent individuel n’a pas été étudiée.

Organismes affectés

  • Humains et autres mammifères

Voies Non disponibles Effets pharmacogénomiques /Effets indésirables Non disponibles

Interactions

Interactions médicamenteuses

Cette information ne doit pas être interprétée sans l’aide d’un professionnel de la santé. Si vous croyez que vous rencontrez une interaction, contactez immédiatement un fournisseur de soins de santé. L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’il n’existe aucune interaction.

Non disponible Interactions alimentaires

  • Prendre avec les aliments. Certaines études ont montré que cela améliore l’imagerie.

Produits

Products

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Produits de prescription de marque

Nom Dosage Force Voie Étiqueteuse Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
Myoview Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 0,23 mg / 1 Intraveineuse Medi-Physics Inc. dba GE Santé 1996-08-08 2017-05-31 Drapeau des États-Unis
Myoview Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 1,38 mg / 1 Intraveineuse Medi-Physics Inc. dba GE Santé 2009-02-26 Sans objet US  Drapeau américain
Tétrofosmine Injection, poudre, lyophilisée, pour solution 0.35 mg / 1 Intraveineuse Anazao Health Corporation 2012-05-23 Sans objet US  Drapeau américain

Produits non approuvés / Autres

Nom Ingrédients Dosage Itinéraire Étiqueteuse Début de la commercialisation Fin de la commercialisation Région Image
Tétrofosmine Tétrofosmine (0.35 mg / 1) Injection, poudre, lyophilisée, pour solution Intraveineuse Anazao Health Corporation 2012-05-23 Sans objet US  Drapeau américain

Catégories

Catégories de médicaments

Non disponible

Taxonomie chimiqueprivé par la Classedescription du feu Ce composé appartient à la classe des composés organiques appelés phosphines et dérivés organiques. Ce sont des composés organiques contenant un dérivé de phosphine, de formule générale B1P(R2) R3 (R1-R3 = alkyle, aryle). Composés organiques du royaume Super Classe Composés organophosphorés Classe Phosphines et dérivés organiques Sous-Classe Non disponible Phosphines et dérivés organiques Parents directs Parents Alternatifs Éthers Dialkyles / Composés Organopnictogènes / Dérivés hydrocarbonés Substituants Composé acyclique aliphatique / Éther dialkylique / Éther / Dérivé hydrocarboné / Composé organique de l’oxygène / Composé Organooxygène / Composé Organopnictogène / Phosphine Cadre moléculaire Composés acycliques aliphatiques Descripteurs externes Non disponibles

Identificateurs chimiques

UNII Numéro CAS 127502-06-1 InChI Key QCWJONLQSHEGEJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C18H40O4P2/c1-5-19-9-13-23(14-10-20-6-2)17-18-24(15-11-21-7-3)16-12-22-8-4/h5-18H2,1-4H3

IUPAC Name

6,9-bis(2-ethoxyethyl)-3,12-dioxa-6,9-diphosphatetradecane

SMILES

CCOCCP(CCOCC)CCP(CCOCC)CCOCC

General References

  1. Kelly JD, Forster AM, Higley B, Archer CM, Booker FS, Canning LR, Chiu KW, Edwards B, Gill HK, McPartlin M, et al.: Technetium-99m-tetrofosmin as a new radiopharmaceutical for myocardial perfusion imaging. J Nucl Med. 1993 Feb;34(2):222-7.
  2. Jain D, Wackers FJ, Mattera J, McMahon M, Sinusas AJ, Zaret BL: Biocinétique du technétium-99m-tétrofosmine: agent d’imagerie par perfusion myocardique: implications pour un protocole d’imagerie d’une journée. J Nucl Med. 1993 Août; 34(8): 1254-9.
  3. Jadvar H. (2014). Théranostic du cancer. Presse académique.
  4. Monographie de la tétrofosmine
  5. Produits pharmaceutiques approuvés par la FDA: Myoview (Kit pour la préparation du technétium Tc99m tétrofosmine injectable) pour injection intraveineuse

Liens externes PubChem Compound 4274 PubChem Substance 347827934 ChemSpider 4124 RxNav 1311569 ChEBI 135598 ChEMBL CHEMBL1615784 ZINC ZINC000003780929 Wikipedia Technétium_ (99mTc ) _tétrofosmine Étiquette FDA

Téléchargement (222 KB)

FS

Téléchargement (284 KB)

Essais cliniques

Essais cliniques

Phase Statut But Conditions Compte
4 Complété Diagnostic Maladie coronarienne (CAD) 1
3 Terminé Diagnostic Maladie coronarienne (CAD) 1

Pharmacoéconomie

Fabricants

Non disponible

Emballeurs

Non disponible

Formes posologiques

Forme Itinéraire Force
Injection, poudre, pour solution Intraveineuse
Injection, poudre, pour solution Par voie intraveineuse; parentérale
Injection, poudre, lyophilisée, pour solution Intraveineuse 0,23 mg/1
Injection, poudre, lyophilisée, pour solution Intraveineuse 1,38 mg/1
Injection, poudre, lyophilisée, pour solution Intraveineuse
Injection, poudre, lyophilisée, pour solution Intraveineuse 0.35 mg/1
Injection, poudre, pour solution Intraveineuse
Trousse; poudre, pour solution intraveineuse

Prix Non Disponibles Brevets

Numéro de brevet Extension pédiatrique Approuvé Expire (estimation) Région
US9549999 Non 2017-01-24 2030-03-10 Drapeau des États-Unis

Propriétés

Propriétés expérimentales Liquides d’État

Propriété Valeur Source
point d’ébullition (° C) 100ºC ‘ FS’
solubilité dans l’eau Soluble ‘ FS’

Propriétés Prévues

Propriété Valeur Source
Solubilité dans l’eau 0,000664 mg/ mL ALOGPS
LOG 3.85 ALOGPS
LOG 1.14 ChémAxon
Journaux -5.8 ALOGPS
pKa (Strongest Basic) 8.3 ChemAxon
Physiological Charge 2 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 4 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 36.92 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 19 ChemAxon
Refractivity 115.73 m3 · mol-1 ChemAxon
Polarisabilité 45.62 Å3 ChimAxon
Nombre d’Anneaux 0 ChémAxon
Biodisponibilité 1 ChémAxon
Règle de cinq Oui ChemAxon
Filtre Ghose Oui ChemAxon
Règle de Veber Non ChemAxon
Règle de type MDDR Non ChemAxon

Caractéristiques ADMET prédite Non disponibles

Spectres

Spécification de masse (NIST) Non disponible Spectres Disponibles

Spectre Type de spectre Touche Splash
Spectre GC-MS prédit – GC-MS GC-MS prédit Non disponible
Spectre MS / MS prédit – 10V, Positif (Annoté) LC prédit -MS / MS Non disponible
Spectre MS / MS prédit – 20V, Positif (Annoté) LC prédit -MS / MS Non disponible
Spectre MS/ MS prédit – 40V, Positif (Annoté) Prédit LC-MS/ MS Non disponible
Spectre MS / MS prédit – 10V, Négatif (Annoté) LC prédit -MS / MS Non disponible
Spectre MS / MS prédit – 20V, Négatif (Annoté) LC prédit -MS / MS Non disponible
Spectre MS / MS prédit – 40V, Négatif (Annoté) LC prédit -MS / MS Non disponible
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Interactions

Améliorer les résultats des patients
Construire des outils d’aide à la décision efficaces avec le vérificateur d’interactions médicamenteuses le plus complet de l’industrie.

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Médicament créé le 03 décembre 2015 16:51 / Mis à jour le 21 février 2021 18:53

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