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La Tétrahydrogestrinone est un stéroïde de liaison puissant mais non sélectif et affecte la signalisation des glucocorticoïdes dans le foie

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La tétrahydrogestrinone (THG) est un stéroïde récemment identifié comme étant utilisé à mauvais escient comme agent dopant. Cependant, les connaissances sur les fonctions de cette substance chez l’homme ou les modèles animaux sont plutôt limitées. Par conséquent, notre objectif était de caractériser davantage le profil pharmacologique du THG et d’identifier les effets secondaires indésirables potentiels. Le THG a été synthétisé, la pureté a été confirmée et son activité biologique testée. La puissance du THG pour transactiver l’expression du gène rapporteur dépendant de l’AR était de deux ordres de grandeur inférieure à celle de la dihydrotestostérone. Le THG se lie avec une affinité élevée mais non sélective aux récepteurs des androgènes (AR), de la progestérone (PR), des glucocorticoïdes (GR) et des minéralocorticoïdes (MR). Le traitement des rats orchiectomisés avec du THG a entraîné une stimulation de la prostate, de la vésicule séminale et du muscle ani levant, indiquant des propriétés androgènes et anaboliques. Dans le foie, le THG, contrairement au testostéronépropionate (TP), régule l’expression du gène tyrosine aminotransférase dépendant du GR (TAT).

En résumé, nos résultats démontrent que le THG n’est pas un agoniste AR spécifique. Le THG présente une affinité de liaison élevée à tous les récepteurs d’hormones stéroïdiennes testés et se lie avec la plus grande affinité au GR. Nos données in vivo indiquent une puissance anabolique et androgène du THG, mais la répression du TAT démontre que le THG interfère également avec le système hormonal glucocorticoïde. Par conséquent, il est concevable qu’un apport entraîne des effets secondaires indésirables.

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