Articles

Tofisopaami

Posted by admin

tunniste

nimi Tofisopaami Liittymisnumero DB08811 kuvaus

Tofisopaami (markkinoidaan tuotenimillä Emandaxin ja Grandaxin) on 2,3-bentsodiatsepiinilääke, joka on bentsodiatsepiinijohdannainen. Toisin kuin klassiset 1,4-bentsodiatsepiinit, yhdiste ei sitoudu gamma-aminovoihapporeseptorin bentsodiatsepiinien sitoutumiskohtaan ja sen psykofarmakologinen profiili eroaa tällaisista yhdisteistä. Vaikka Tofisopamia ei ole hyväksytty myytäväksi Pohjois-Amerikassa, se on hyväksytty käytettäväksi eri maissa ympäri maailmaa, mukaan lukien osissa Eurooppaa. D-enantiomeeri (dekstofisopaami) on parhaillaan vaiheen II tutkimuksissa Yhdysvalloissa ärtyvän suolen oireyhtymän hoidossa.

Type Small Molecule Groups Experimental Structure

3D

Download

vastaavat rakenteet

Tofisopaamin rakenne (DB08811 ))

×

Sulje

paino keskimäärin: 382,4528
Monoisotooppinen: 382.18925733 kemiallinen kaava C22H26N2O4

  • Tofisopaami
  • Tofisopaami

ulkoiset tunnukset

  • Egyt 341

farmakologia

nopeuttaa huumeiden löytö tutkimus alan ainoa täysin kytketty ADMET aineisto, ihanteellinen:
Koneoppiminen
Datatiede
Huumelöydöt

nopeuta huumelöydöstäsi täysin yhdistetyillä ADMET-aineistoillamme
Lue lisää

käyttöaihe

ahdistuneisuuden ja alkoholivieroituksen hoitoon.

Associated Conditions

  • Anxiety
  • Depression
  • Fatigue

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.

Learn more

Our Blackbox Warnings cover Risks, Contraindications, and Adverse Effects
Learn more

Pharmacodynamics

Like other benzodiazepines, tofisopam possesses anxiolytic properties but unlike other benzodiazepines it does not have anticonvulsant, sedative, skeletal muscle relaxant, motor skill-impairing or amnestic properties. It enhances the anticonvulsant activity of 1,4-benzodiazepines like diazepam but not sodium valproate, carbamazepine, phenobarbital, or phenytoin.

vaikutusmekanismi

tavoite toimet organismi
UcAMP-spesifinen 3′, 5 ’-syklinen fosfodiesteraasi 4a
estäjä
ihmiset
UcAMP ja cAMP-esto cGMP 3′,5′-syklinen fosfodiesteraasi 10a
estäjä
ihmiset
UcGMP: n estämä 3′, 5 ’-syklinen fosfodiesteraasi a
estäjä
ihmiset
UcGMP-riippuvainen 3′, 5 ’ – syklinen fosfodiesteraasi
estäjä
ihmiset

imeytyminen jakautumistilavuus ei saatavilla proteiineihin sitoutuminen ei saatavilla metabolia

maksa.

eliminaatioreitti ei saatavilla puoliintumisaika

6-8 tuntia

puhdistuma ei saatavilla haittavaikutukset

vähentävät hoitovirheitä
ja parantavat hoitotuloksia kattavalla & jäsennellyllä tiedolla lääkkeen haittavaikutuksista.

Lue lisää

hoitovirheiden vähentäminen & hoitotulosten parantaminen haittavaikutustietojemme avulla
lisätietoja

toksisuus

tajunnan heikkeneminen alkaa melko nopeasti bentsodiatsepiinimyrkytyksissä. Taudin puhkeaminen on nopeampaa suuremmilla annoksilla ja lyhyemmän vaikutusajan lääkkeillä. Yleisin ja ensioire on uneliaisuus. Tämä voi edetä koomaan (Luokka I tai luokka II) erittäin suurten ingestioiden jälkeen. Suun kautta, Rotalla LD50 on 825 mg / kg.

vaikuttavat organismit

  • ihmiset ja muut nisäkkäät

reitit ei saatavilla Farmakogenomiset vaikutukset/haittavaikutukset

ei saatavilla

yhteisvaikutukset

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

näitä tietoja ei tule tulkita ilman terveydenhuollon tarjoajan apua. Jos uskot, että koet vuorovaikutusta, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutuksen puuttuminen ei välttämättä tarkoita, että yhteisvaikutuksia ei olisi.
  • hyväksytty
  • hyväksytty
  • Nutraceutical
  • laiton
  • peruutettu
  • tutkimus
  • kokeellinen
  • kaikki huumeet
lääke yhteisvaikutukset
integroi huumeiden ja huumeiden
yhteisvaikutukset ohjelmistoosi

Asenokumaroli asenokumarolin pitoisuus seerumissa voi suurentua, kun sitä käytetään yhdessä Tofisopaamin kanssa.
asetatsolamidi haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Asetatsolamidia käytetään yhdessä Tofisopaamin kanssa.
Asetofenatsiini haittavaikutusten riski tai vakavuus voi kasvaa, kun Asetofenatsiinia yhdistetään Tofisopaamiin.
Aklidinium Tofisopaami saattaa lisätä Aklidiniumin keskushermostoa lamaavaa toimintaa.
agomelatiini haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun agomelatiinia käytetään yhdessä Tofisopaamin kanssa.
Alfentaniili haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Alfentaniilia käytetään yhdessä Tofisopaamin kanssa.
Alfutsosiini Alfutsosiinin metabolia voi hidastua, kun sitä käytetään yhdessä Tofisopaamin kanssa.
alimematsiini haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun Alimematsiinia käytetään yhdessä Tofisopaamin kanssa.
Almotriptaani haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Almotriptaania käytetään yhdessä Tofisopaamin kanssa.
Alosetroni haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Alosetronia käytetään yhdessä Tofisopaamin kanssa.

parantaa potilaiden hoitotuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutustarkistimella.

Lue lisää

yhteisvaikutukset ruoan kanssa ei saatavilla

tuotteet

kattava & strukturoitu huumeiden tuotetieto
hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä erilaisia tunnisteita kaupallisten tietokokonaisuuksiemme kautta.

Lue lisää

helposti liittää erilaisia tunnisteita takaisin aineistoihimme
lisätietoja

Kansainväliset/muut merkit Emandaksiini / Grandaxin

Kategoriat

ATC — koodit N05BA23 — Tofisopaami

  • N05BA — bentsodiatsepiinijohdannaiset
  • N05B — anksiolyytit
  • N05 — psyykelääkkeet
  • n-hermosto

Lääkeaineluokat Kemiallinen Taksonomialuokittelu tämä yhdiste kuuluu BENTSODIATSEPIINEIKSI kutsuttujen orgaanisten yhdisteiden luokkaan. Nämä ovat orgaanisia yhdisteitä, joissa on joko diatsepiinin isomeereihin fuusioitunut bentseenirengas (tyydyttymätön seitsenjäseninen heterosykli, jossa kaksi typpiatomia korvaa kaksi hiiliatomia). Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzodiazepines Sub Class Not Available Direct Parent Benzodiazepines Alternative Parents Dimethoxybenzenes / Phenoxy compounds / Anisoles / Alkyl aryl ethers / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organonitrogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Anisole / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Benzodiazepine / Dimethoxybenzene / Ether / Hydrocarbon derivative / Methoxybenzene Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII UZC80HAU42 CAS number 22345-47-7 InChI Key RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3

IUPAC Name

1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine

SMILES

CCC1C2=CC(OC)=C(OC)C=C2C(=NN=C1C)C1=CC(OC)=C(OC)C=C1

General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015699 KEGG Drug D01254 PubChem Compound 5502 PubChem Substance 175427099 ChemSpider 5301 RxNav 38365 ChEBI 32241 ChEMBL CHEMBL404216 PharmGKB PA165958428 Wikipedia TOFISOPAM MSDS

Download (398 KB)

kliiniset tutkimukset

kliiniset tutkimukset

vaihe Status tarkoitus ehdot kreivi
2 hoito kihtiartriitti / hyperurikemia 1

Farmakoekonomia

valmistajat

ei saatavilla

pakkaajat

ei saatavilla

annosmuodot

muoto reitti vahvuus
tabletti suun kautta 50 mg

patentteja ei saatavilla

ominaisuudet

Valtion kiinteät kokeelliset ominaisuudet

omaisuus arvo lähde
sulamispiste (°C) 156.5 °C PhysProp

ennustetut ominaisuudet

omaisuus arvo lähde
Vesiliukoisuus 0, 00239 mg / mL ALOGPS
loki 4.29 ALOGIT
loki 3.83 Chemaksoni
lokit -5.2 ALOGIT
pKa (vahvin perus) -2.2 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 61.64 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 6 ChemAxon
Refractivity 109.03 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 42.14 Å3 Chemakson
Renkaiden lukumäärä 3 Chemaksoni
hyötyosuus 1 Chemaksoni
viiden sääntö Kyllä Chemakson
Ghosesuodatin Kyllä Chemakson
Veberin sääntö Ei Chemakson
MDDR-kaltainen sääntö Kyllä Chemakson

ennustetut ADMET-ominaisuudet

omaisuus arvo Probability
Human Intestinal Absorption + 1.0
Blood Brain Barrier + 0.9382
Caco-2 permeable + 0.6064
P-glycoprotein substrate Substrate 0.6263
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.7778
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.6118
munuaisten orgaaninen kationikuljettaja ei-estäjä 0.7738
CYP450 2C9-substraatti ei-substraatti 0.8036
CYP450 2D6-substraatti ei-substraatti 0.7068
CYP450 3A4-substraatti substraatti 0.6068
CYP450 1A2-substraatti estäjä 0.5176
CYP450 2C9-estäjä Ei-estäjä 0.5583
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8642
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5909
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.6101
CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.7118
Ames test Non AMES toxic 0.6138
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.7679
biohajoavuus Ei valmis biohajoava 1.0
Välitön myrkyllisyys 2, 6346 LD50, mol / kg ei sovelleta
hERG-inhibitio (ennustaja I) heikko estäjä 0.989
hERG-inhibitio (ennustaja II) ei-estäjä 0.8089
ADMET-tiedot ennustetaan admetsarilla, joka on ilmainen työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

spektri

massaspektri (NIST) ei saatavilla spektri

spektri spektrityyppi Splash Key
ennustettu GC – MS-spektri-GC-MS ennustettu GC-MS ei saatavilla
ennustettu MS / MS – spektri-10v, positiivinen (huomautus) ennustettu LC-MS / MS ei saatavilla
ennustettu MS / MS – spektri-20V, positiivinen (huomautus) ennustettu LC-MS / MS ei saatavilla
ennustettu MS / MS Spektri-40V, positiivinen (huomautus) ennustettu LC-MS / MS ei saatavilla
ennustettu MS / MS-spektri-10V, negatiivinen (huomautus) ennustettu LC-MS / MS ei saatavilla
ennustettu MS / MS – spektri-20V, negatiivinen (huomautus) ennustettu LC-MS / MS ei saatavilla
ennustettu MS / MS-spektri-40V, negatiivinen (huomautus) ennustettu LC-MS / MS ei saatavilla

tavoitteet

laji Proteiini-organismi ihmisen farmakologinen vaikutus

tuntematon

vaikutukset

estäjä

Yleisfunktio metalli-ioneja sitova Ominaisfunktio hydrolysoi toisen lähetti-leirin, joka on monien tärkeiden fysiologisten prosessien keskeinen säätelijä. Geeninimi Pde4a Uniprot ID P27815 Uniprot-nimi cAMP-spesifinen 3′, 5 ’ – syklinen fosfodiesteraasi 4A molekyylipaino 98142.155 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Epätyypillinen anksiolyyttinen lääke, tofisopaami, salpaa selektiivisesti fosfodiesteraasi-isoentsyymejä ja on aktiivinen psykoosin negatiivisten oireiden hiirimallissa. J Neural Transm (Wien). 2010 marras; 117 (11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Loka 22.

ihmisen farmakologinen vaikutus

tuntematon

vaikutukset

inhibiittori

Yleisfunktio metalli-ioneja sitova spesifisellä toiminnolla on rooli signaalinvälityksessä säätelemällä syklisten nukleotidien solunsisäistä pitoisuutta. Voi hydrolysoida sekä cAMP ja cGMP, mutta on suurempi affiniteetti cAMP ja on tehokkaampi wit… Geeninimi PDE10A Uniprot ID Q9Y233 Uniprot-nimi cAMP ja cAMP-inhiboitu cGMP 3′, 5 ’ – syklinen fosfodiesteraasi 10a molekyylipaino 88411.71 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: epätyypillinen anksiolyyttinen lääke, tofisopaami, salpaa selektiivisesti fosfodiesteraasi-isoentsyymejä ja on aktiivinen psykoosin negatiivisten oireiden hiirimallissa. J Neural Transm (Wien). 2010 marras; 117 (11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Loka 22.

ihmisen farmakologinen vaikutus

tuntematon

vaikutukset

estäjä

Yleisfunktio metalli-ioneja sitova spesifinen syklinen nukleotidifosfodiesteraasi, jolla on kaksispesifisyys toiselle messengers cAMP: lle ja cGMP: lle, jotka ovat monien tärkeiden fysiologisten prosessien keskeisiä säätelijöitä. Geeninimi Pde3a Uniprot ID Q14432 Uniprot nimi cGMP-inhiboitu 3′, 5 ’ -syklinen fosfodiesteraasi a molekyylipaino 124978, 06 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Epätyypillinen anksiolyyttinen lääke, tofisopaami, salpaa selektiivisesti fosfodiesteraasi-isoentsyymejä ja on aktiivinen psykoosin negatiivisten oireiden hiirimallissa. J Neural Transm (Wien). 2010 marras; 117 (11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Loka 22.

ihmisen farmakologinen vaikutus

tuntematon

vaikutukset

inhibiittori

yleinen toiminta TPR-domeeni sitoo spesifistä toimintaa syklinen nukleotidifosfodiesteraasi, jolla on kaksispesifisyys toiselle messengers cAMP: lle ja cGMP: lle, jotka ovat monien tärkeiden fysiologisten prosessien keskeisiä säätelijöitä.Isoform PDE2A2: säätelee Mit: tä… Geeninimi Pde2a Uniprot ID O00408 Uniprot nimi cGMP-riippuvainen 3′, 5 ’ -syklinen fosfodiesteraasi molekyylipaino 105715.85 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: epätyypillinen anksiolyyttinen lääke, tofisopaami, salpaa selektiivisesti fosfodiesteraasi-isoentsyymejä ja on aktiivinen psykoosin negatiivisten oireiden hiirimallissa. J Neural Transm (Wien). 2010 marras; 117 (11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Loka 22.

entsyymit

ihmisen farmakologinen vaikutus

tuntematon

vaikutukset

estäjä

Yleisfunktio D3-vitamiini 25-hydroksylaasiaktiivisuuspesifinen funktio Sytokromit P450 ovat ryhmä heme-tiolaattimono-oksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektroninsiirtoreittiin. Se suorittaa erilaisia hapettumisreaktioita… Geeninimi CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot nimi sytokromi P450 3A4 molekyylipaino 57342.67 Da

  1. Toth M, Bajnogel J, Egyed A, Drabant S, Tomlo J, Klebovich I:. Acta Pharm Hung. 2005;75(4):195-8.

×

parantaa potilaiden hoitotuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutustarkistimella.

Lue lisää

luotu 20.1.2011 11: 26 / päivitetty 06.1.2021 20:12

Related Post

Leave A Comment