Articles

Tetrahydrogestrinoni on voimakas mutta ei-selektiivinen sitova steroidi ja vaikuttaa glukokortikoidisignaaleihin maksassa

Posted by admin

Tetrahydrogestrinoni (THG) on steroidi, jota on äskettäin todettu käytettävän väärin dopingaineena. Tämän aineen tehtävistä ihmisillä tai eläinmalleilla on kuitenkin melko vähän tietoa. Siksi tavoitteenamme oli karakterisoida edelleen THG: n farmakologista profiilia ja tunnistaa mahdolliset haittavaikutukset. THG syntetisoitiin, puhtaus varmistettiin ja sen biologinen aktiivisuus testattiin. THG: n teho transaktivoida ar-riippuvaista reporter-geeniekspressiota oli kaksi suuruusluokkaa pienempi verrattuna dihydrotestosteroniin. THG sitoutuu suurella affiniteetilla mutta epäselektiivisesti androgeenireseptoriin (AR), progesteroniin (PR), glukokortikoidiin (GR) ja mineralokortikoidireseptoriin (MR). Orkiektomisoitujen rottien hoito THG: llä johti eturauhasen, rakkularauhasen ja levator ani-lihaksen stimulaatioon, mikä viittaa androgeenisiin ja anabolisiin ominaisuuksiin. Maksassa THG, toisin kuin testosteronipropionaatti (TP), down säätelee gr-riippuvaisen tyrosiiniaminotransferaasigeenin (TAT) ilmentymistä.

yhteenvetona tuloksemme osoittavat, että THG ei ole erityinen AR-agonisti. THG: llä on suuri sitoutumisaffiniteetti kaikkiin testattuihin steroidihormonireseptoreihin ja se sitoutuu suurimmalla affiniteetilla GR: ään. In vivo-tietomme viittaavat THG: n anaboliseen ja androgeeniseen tehoon, mutta TATin tukahduttaminen osoittaa, että THG häiritsee myös glukokortikoidihormonijärjestelmää. Siksi on mahdollista, että saanti aiheuttaa haitallisia sivuvaikutuksia.

Related Post

Leave A Comment