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Tofisopam

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Identificación

Nombre Tofisopam Número de acceso DB08811 Descripción

Tofisopam (comercializado bajo las marcas Emandaxin y Grandaxin) es un medicamento de 2,3 benzodiazepinas que es un derivado de las benzodiazepinas. A diferencia de las 1,4 benzodiacepinas clásicas, el compuesto no se une al sitio de unión de las benzodiacepinas del receptor del ácido gamma-aminobutírico y su perfil psicofarmacológico difiere de dichos compuestos. Aunque el Tofisopam no está aprobado para la venta en América del Norte, está aprobado para su uso en varios países del mundo, incluidas partes de Europa. El enantiómero D (dextofisopam) se encuentra actualmente en ensayos de fase II en los Estados Unidos para el tratamiento del síndrome del intestino irritable.

Tipo Grupos de Moléculas Pequeñas Estructura Experimental

3D

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Estructuras similares

Estructura para Tofisopam (DB08811)

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Peso promedio: 382.4528
Monoisotópico: 382.18925733 Fórmula química C22H26N2O4 Sinónimos

  • Tofisopam
  • Tofisopamum

ID externos

  • Egyt 341

Farmacología

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Descubrimiento de fármacos

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Indicación

Para el tratamiento de la ansiedad y la abstinencia al alcohol.

Associated Conditions

  • Anxiety
  • Depression
  • Fatigue

Contraindications & Blackbox Warnings

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Our Blackbox Warnings cover Risks, Contraindications, and Adverse Effects
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Pharmacodynamics

Like other benzodiazepines, tofisopam possesses anxiolytic properties but unlike other benzodiazepines it does not have anticonvulsant, sedative, skeletal muscle relaxant, motor skill-impairing or amnestic properties. It enhances the anticonvulsant activity of 1,4-benzodiazepines like diazepam but not sodium valproate, carbamazepine, phenobarbital, or phenytoin.

Mecanismo de acción

Objetivo Acciones Organismo
Fosfodiesterasa cíclica 3′,5’específica de UcAMP 4A
Inhibidor
Humanos
UcAMP y GMPc 3′,5′-fosfodiesterasa cíclica inhibida por cAMP 10A
Inhibidor
Humanos
Fosfodiesterasa cíclica 3′,5’inhibida por UcGMP
Inhibidor
Humanos
Fosfodiesterasa cíclica 3′,5’dependiente de UcGMP
inhibidor
Humanos

Absorción No disponible Volumen de distribución No Disponible Unión a proteínas No Disponible Metabolismo

Hepático.

Vía de eliminación No disponible Semivida

6-8 horas

Eliminación No disponible Efectos adversos

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Toxicidad

El inicio del deterioro de la conciencia es relativamente rápido en la intoxicación por benzodiazepinas. La aparición es más rápida después de dosis más grandes y con agentes de acción de duración más corta. El síntoma inicial más común es la somnolencia. Esto puede progresar a coma (Grado I o Grado II) después de ingestiones muy grandes. La DL50 oral para ratas es de 825 mg/kg.

Organismos afectados

  • Seres humanos y otros mamíferos

Vías No disponibles Efectos farmacogenómicos / RAMs

No disponible

Interacciones

Interacciones medicamentosas

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, comuníquese con un proveedor de atención médica de inmediato. La ausencia de interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.
  • Aprobado
  • Veterinario aprobado
  • L
  • Ilícito
  • Retirado
  • Investigación
  • Experimental
  • Todos los Medicamentos
de Drogas Interacción
Integrar fármaco-
interacciones en su software

Acenocumarol La concentración sérica de Acenocumarol puede ser mayor cuando se combina con Tofisopam.
Acetazolamida El riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando la acetazolamida se combina con Tofisopam.
Acetofenazina El riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando la acetofenazina se combina con Tofisopam.
Aclidinium Tofisopam puede aumentar el depresor del sistema nervioso central (SNC depresivo) actividades de Aclidinium.
Agomelatina El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando la agomelatina se combina con Tofisopam.
Alfentanilo El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Alfentanilo se combina con Tofisopam.
Alfuzosina El metabolismo de Alfuzosina puede disminuir cuando se combina con Tofisopam.
Alimemazina El riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando Alimemazina se combina con Tofisopam.
Almotriptán El riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando Almotriptán se combina con Tofisopam.
Alosetrón El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando alosetrón se combina con Tofisopam.

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Interacciones con Alimentos No Disponibles

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Internacional/Otras marcas Emandaxin / Grandaxin

Categorías

Códigos ATC N05BA23 — Tofisopam

  • N05BA — Derivados de benzodiazepinas
  • N05B — ANSIOLÍTICOS
  • N05 — PSICOLÉPTICOS
  • SISTEMA N — NERVIOSO

Categorías de medicamentos Taxonomía química Proporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como benzodiacepinas. Estos son compuestos orgánicos que contienen un anillo de benceno fusionado a cualquiera de los isómeros de diazepina (heterociclo insaturado de siete miembros con dos átomos de nitrógeno que reemplazan a dos átomos de carbono). Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzodiazepines Sub Class Not Available Direct Parent Benzodiazepines Alternative Parents Dimethoxybenzenes / Phenoxy compounds / Anisoles / Alkyl aryl ethers / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organonitrogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Anisole / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Benzodiazepine / Dimethoxybenzene / Ether / Hydrocarbon derivative / Methoxybenzene Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII UZC80HAU42 CAS number 22345-47-7 InChI Key RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3

IUPAC Name

1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine

SMILES

CCC1C2=CC(OC)=C(OC)C=C2C(=NN=C1C)C1=CC(OC)=C(OC)C=C1

General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015699 KEGG Drug D01254 PubChem Compound 5502 PubChem Substance 175427099 ChemSpider 5301 RxNav 38365 ChEBI 32241 ChEMBL CHEMBL404216 PharmGKB PA165958428 Wikipedia Tofisopam MSDS

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Ensayos clínicos

Ensayos clínicos

Fase Estado Propósito Condiciones Recuento
2 Estado desconocido Tratamiento Artritis gotosa / Hiperuricemia 1

Farmacoeconomía

Fabricantes

No Disponible

Envasadores

No disponible

Formas farmacéuticas

Formulario Ruta Fuerza
Comprimido Oral 50 mg

Precios No Disponibles Patentes No Disponibles

Propiedades

Propiedades Experimentales Sólidas de Estado

Propiedad Valor Fuente
punto de fusión (°C) 156.5 °C PhysProp

Predijo las Propiedades de

la Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en Agua 0.00239 mg/mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 3.83 ChemAxon
los registros de -5.2 ALOGPS
la pKa (más Fuerte Básica) -2.2 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 61.64 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 6 ChemAxon
Refractivity 109.03 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 42.14 Å3 ChemAxon
Número de Anillos 3 ChemAxon
la Biodisponibilidad 1 ChemAxon
la Regla de los Cinco ChemAxon
Ghose Filtro ChemAxon
Veber de la Regla No ChemAxon
MDDR-como Regla ChemAxon

Predijo ADMET Características

La Propiedad Valor Probability
Human Intestinal Absorption + 1.0
Blood Brain Barrier + 0.9382
Caco-2 permeable + 0.6064
P-glycoprotein substrate Substrate 0.6263
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.7778
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.6118
Renal transportador de cationes orgánicos No inhibidor de la 0.7738
citocromo p450 2C9 sustrato No-sustrato 0.8036
CYP450 2D6 sustrato No-sustrato 0.7068
el citocromo p450 3A4 sustrato Sustrato 0.6068
CYP450 1A2 sustrato Inhibidor de la 0.5176
citocromo p450 2C9 inhibidor No inhibidor de la 0.5583
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8642
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5909
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.6101
CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.7118
Ames test Non AMES toxic 0.6138
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.7679
Biodegradación No lista biodegradable 1.0
Toxicidad aguda en ratas 2,6346 LD50, mol / kg No aplicable
Inhibición de hERG (predictor I) Inhibidor débil 0.989
Inhibición de hERG (predictor II) No inhibidor 0.8089
Los datos de ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas de ADMET. (23092397)

Espectros

Mass Spec (NIST) No se dispone de los Espectros

Espectro Espectro de Tipo Splash Clave
Predijo GC-MS Espectro – GC-MS Predicción GC-MS No Disponible
Predijo MS/MS Espectro – 10V, Positivo (Anotado) Predicción LC-MS/MS No Disponible
Predijo MS/MS Espectro – 20V, Positivo (Anotado) Predicción LC-MS/MS No Disponible
Predijo MS/MS Espectro – 40V, Positivo (Anotado) Predicción LC-MS/MS No Disponible
Predijo MS/MS Espectro – 10V, Negativo (Anotado) Predicción LC-MS/MS No Disponible
Predijo MS/MS Espectro – 20V, Negativo (Anotado) Predicción LC-MS/MS No Disponible
Predijo MS/MS Espectro – 40V, Negativo (Anotado) Predicción LC-MS/MS No Disponible

Objetivos

Tipo Organismo proteico Acción farmacológica humana

Desconocido

Acciones

Inhibidor

Función general La función específica de unión de iones metálicos Hidroliza el segundo campo mensajero, que es un regulador clave de muchos procesos fisiológicos importantes. Nombre del gen PDE4A ID Uniprot P27815 Nombre Uniprot 3′,5′-fosfodiesterasa cíclica específica del campo 4A Peso molecular 98142.155 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: El medicamento ansiolítico atípico, tofisopam, bloquea selectivamente las isoenzimas de la fosfodiesterasa y es activo en el modelo de ratón de síntomas negativos de psicosis. J Neural Transm (Viena). 2010 Nov;117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Oct 22.

Organismo proteico tipo Acción farmacológica humana

Desconocido

Acciones

Inhibidor

Función General La función específica de unión a iones metálicos Desempeña un papel en la transducción de señales regulando la concentración intracelular de nucleótidos cíclicos. Puede hidrolizar tanto cAMP como cGMP, pero tiene mayor afinidad por cAMP y es más eficiente… Nombre del gen PDE10A ID Uniprot Q9Y233 Nombre Uniprot cAMP y cGMP 3′,5′-fosfodiesterasa cíclica inhibida por el campamento 10A Peso molecular 88411.71 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: El medicamento ansiolítico atípico, tofisopam, bloquea selectivamente las isoenzimas de fosfodiesterasa y es activo en el modelo de ratón de síntomas negativos de psicosis. J Neural Transm (Viena). 2010 Nov;117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Oct 22.

Organismo Proteico Tipo Acción farmacológica humana

Desconocido

Acciones

Inhibidor

Función general de unión a iones metálicos Función específica de nucleótido cíclico fosfodiesterasa con una doble especificidad para los segundos mensajeros cAMP y GMPc, que son reguladores clave de muchos procesos fisiológicos importantes. Nombre del gen PDE3A ID de Uniprot Q14432 Nombre de Uniprot 3′,5′-fosfodiesterasa cíclica inhibida por cGMP Peso molecular 124978.06 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: El medicamento ansiolítico atípico, tofisopam, bloquea selectivamente las isoenzimas de la fosfodiesterasa y es activo en el modelo de ratón de síntomas negativos de psicosis. J Neural Transm (Viena). 2010 Nov;117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Oct 22.

Organismo Proteico Tipo Acción farmacológica humana

Desconocido

Acciones

Inhibidor

Función general Unión al dominio Tpr Función específica Nucleótido cíclico fosfodiesterasa con una doble especificidad para los segundos mensajeros cAMP y GMPc, que son reguladores clave de muchos procesos fisiológicos importantes.Isoforma PDE2A2: Regula el Mit… Nombre del gen PDE2A ID Uniprot O00408 Nombre Uniprot 3′,5′-fosfodiesterasa cíclica dependiente de cGMP Peso molecular 105715.85 Da

  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: El medicamento ansiolítico atípico, tofisopam, bloquea selectivamente las isoenzimas de fosfodiesterasa y es activo en el modelo de ratón de síntomas negativos de psicosis. J Neural Transm (Viena). 2010 Nov;117(11): 1319-25. doi: 10.1007 / s00702-010-0507-3. Epub 2010 Oct 22.

Enzimas

Organismo Proteico Tipo Acción farmacológica humana

Desconocido

Acciones

Inhibidor

Función general Actividad de la vitamina d3 25-hidroxilasa Función específica Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hem tiolato. En los microsomas hepáticos, esta enzima está involucrada en una vía de transporte de electrones dependiente del NADPH. Realiza una variedad de reacciones de oxidación… Nombre del gen CYP3A4 ID de Uniprot P08684 Nombre de Uniprot Citocromo P450 3A4 Peso molecular 57342.67 Da

  1. Toth M, Bajnogel J, Egyed A, Drabant S, Tomlo J, Klebovich I: . Acta Pharm Colgó. 2005;75(4):195-8.

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Droga creada en 20 de enero de 2011 11:26 / Actualizada el 06 de enero de 2021 20:12

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