Articles

Tetrahydrogestrinon je silný, ale neselektivní vazebný steroid a ovlivňuje glukokortikoidní signalizaci v játrech

Posted by admin

Tetrahydrogestrinon (THG) je steroid, který byl nedávno identifikován jako dopingový prostředek. Znalosti o funkcích této látky u lidí nebo zvířecích modelů jsou však spíše omezené. Proto bylo naším cílem dále charakterizovat farmakologický profil THG a identifikovat potenciální nežádoucí vedlejší účinky. THG byl syntetizován, byla potvrzena čistota a byla testována jeho biologická aktivita. Účinnost THG transaktivovat expresi reportérového genu závislého na AR byla o dva řády nižší ve srovnání s dihydrotestosteronem. THG se váže s vysokou afinitou, ale neselektivní na receptor androgenu (AR), progesteronu (PR), glukokortikoidů (GR) a mineralokortikoidů (MR). Léčba orchiektomizovaných potkanů THG vedla ke stimulaci prostaty, semenných váčků a levator ani svalu, což naznačuje androgenní a anabolické vlastnosti. V játrech THG, na rozdíl od testosteronepropionátu (TP), down reguluje expresi genu tyrosinaminotransferázy závislého na GR (TAT).

stručně řečeno, naše výsledky ukazují, že THG není specifický ar agonista. THG vykazuje vysokou vazebnou afinitu ke všem testovaným receptorům steroidních hormonů a váže se s nejvyšší afinitou k GR. Naše údaje in vivo svědčí o anabolické a androgenní účinnosti THG, ale potlačení TAT ukazuje, že THG také interferuje s glukokortikoidním hormonálním systémem. Proto je možné, že příjem bude mít za následek nežádoucí vedlejší účinky.

Related Post